Dosulepin (INN) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Er wird als Gemisch des cis- und des trans-Isomers meist als Hydrochlorid eingesetzt.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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_Structural_Formulae.png)
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| cis-Form (oben) und trans-Form (unten) | ||||||||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Dosulepin | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen | ||||||||||||||||||||||
| Summenformel |
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| Kurzbeschreibung |
weißes bis schwach gelbes, kristallines Pulver (Dosulepin·Hydrochlorid)[1] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
leicht löslich in Wasser, Dichlormethan und Ethanol (Dosulepin·Hydrochlorid)[1] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | ||||||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Pharmakologie
BearbeitenPharmakodynamik und Pharmakokinetik
BearbeitenDosulepin entspricht in der Wirkung Doxepin. Es hemmt die Wiederaufnahme der Neurotransmitter Serotonin und Noradrenalin, daneben wirkt es auch als Antagonist am Histamin-H1- und Muskarinrezeptor. Es hat eine Bioverfügbarkeit von 30 % und eine Halbwertszeit von 20 h. Die Metabolisierung erfolgt über die Leber.
Nebenwirkungen
BearbeitenHäufige Nebenwirkungen (<1 %) sind: Übelkeit, Kopfschmerzen, Obstipation, Mundtrockenheit, Schwitzen, Schwindel, Benommenheit, gastrointestinale Störungen, feinschlägiger Tremor.
Bei Überdosierung ist Dosulepin toxischer als andere Trizyklika und führt vermehrt zu Krampfanfällen und Herzrhythmusstörungen.[3]
Indikationen
BearbeitenDosulepin ist zur Behandlung von gehemmten Depressionen zugelassen. Off-Label wird es zur adjuvanten Therapie bei chronischen Schmerzen angewandt. Therapeutisch sinnvolle Dosen bewegen sich zwischen 75 und 150 mg täglich, stationär kann ggf. bis auf 300 mg erhöht werden. Bei Patienten mit Herz-Kreislauferkrankungen besteht eine relative Kontraindikation.[4]
Handelsnamen
BearbeitenIdom (D; seit 2014 außer Handel[5]), Prothiaden (in einigen europäischen Staaten)[6]
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c Eintrag DOSULEPIN HYDROCHLORIDE CRS beim Europäisches Direktorat für die Qualität von Arzneimitteln (EDQM), abgerufen am 3. Dezember 2009.
- ↑ a b Datenblatt Dothiepin hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 29. April 2011 (PDF).
- ↑ N. A. Buckley, A. H. Dawson, I. M. Whyte, D. A. Henry: Greater toxicity in overdose of dothiepin than of other tricyclic antidepressants. In: The Lancet. Band 343, Nummer 8890, Januar 1994, S. 159–162, doi:10.1016/s0140-6736(94)90940-7, PMID 7904010.
- ↑ Benkert, Hippius (Hrsg.): Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie. 6. Auflage, Springer, Berlin 2007. S. 87. ISBN 3-540-21893-9.
- ↑ Wenn Arzneimittel missbraucht werden. 13. August 2015, abgerufen am 20. Dezember 2019.
- ↑ Index Nominum, Onlineversion.
- ↑ AGES-PharmMed, Stand: Juni 2010.