Bafetinib, zuvor als INNO-406, NS-187 und CNS-9 bezeichnet, ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Stoffgruppe der Benzamide, der als Tyrosinkinasehemmstoff eingesetzt werden soll.[3] Es wurde ursprünglich bei dem japanischen Unternehmen Nippon Shinyaku entwickelt und 2006 an Innovive Pharmaceuticals auslizenziert.[4] Innovive wurde im Juni 2008 von der CytRx Corp. übernommen.[5]
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Bafetinib[1] | |||||||||||||||
| Summenformel | C30H31F3N8O | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 576,62 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Pharmakologie
BearbeitenBafetinib ist ein Hemmstoff von Tyrosinkinasen. Es beeinflusst die Bildung des Fusionsproteins Bcr-Abl, als auch die des Enzyms Lyn-Kinase und soll bei Mäusen zehnmal stärker wirken als der eingeführte Tyrosinkinasehemmstoff Imatinib.[6]
Klinische Entwicklung
BearbeitenBafetinib hat zurzeit für keine Indikation eine Zulassung als Arzneimittel.
Der Arzneistoff soll zur Behandlung der chronische lymphatischen Leukämie (CLL) entwickelt werden. Für diese Indikation befindet sich Bafetinib in der Entwicklungsphase II (Stand: Juni 2011).[7]
Ebenfalls in Phase II befindet sich Bafetinib zur Therapie des hormonrefraktären Prostatakarzinoms.[8]
Die US-amerikanische Zulassungsbehörde FDA hatte Bafetinib Ende 2006 den Status eines Arzneistoffs für seltene Leiden (orphan drug) zuerkannt.[9] Dieser Status könnte eine beschleunigte Entwicklung und Zulassung ermöglichen.
Literatur
Bearbeiten- E. Weisberg u. a.: Second generation inhibitors of BCR-ABL for the treatment of imatinib-resistant chronic myeloid leukaemia. In: Nature Reviews Cancer, 7/2007, S. 345–356. PMID 17457302
- A. Yokota u. a.: INNO-406, a novel BCR-ABL/Lyn dual tyrosine kinase inhibitor, suppresses the growth of Ph+ leukemia cells in the central nervous system and cyclosporine A augments its in vivo activity. (PDF; 735 kB) In: Blood, 109/2007, S. 306–314. PMID 16954504
Weblinks
Bearbeiten- Einträge im NIH-Studienregister
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ INN Recommended List 61, World Health Organisation (WHO), 9. März 2009.
- ↑ a b Safety Data Sheet Bafetinib bei Selleck Chem. Abgerufen am 29. Mai 2022.
- ↑ A. Quintás-Cardama u. a.: Flying under the radar: the new wave of BCR–ABL inhibitors. In: Nature Reviews Drug Discovery 6/2007, S. 834–848, PMID 17853901.
- ↑ Presseerklärung vom 5. Januar 2006 ( vom 18. Juni 2012 im Internet Archive) Nippon Shinyaku (englisch) abgerufen am 25. Februar 2011.
- ↑ Cytrx Corporation Signs Definitive Agreement to Acquire Innovive Pharmaceuticals, Inc. ( vom 1. März 2012 im Internet Archive) drugs.com; abgerufen am 17. Juni 2011.
- ↑ H. Naito u. a.: In vivo antiproliferative effect of NS-187, a dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, on leukemic cells harbouring Abl kinase domain mutations. In: Leukemia Research, 30/2006, S. 1443–1446, PMID 16546254.
- ↑ Study of Bafetinib as Treatment for Relapsed or Refractory B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia (B-CLL). clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.
- ↑ Study of Bafetinib (INNO-406) as Treatment for Patients With Hormone-Refractory Prostate Cancer (PROACT). clinicaltrials.gov; abgerufen am 17. Juni 2011.
- ↑ Datenbank-Auszug vom 27. Dezember 2006. ( vom 16. Juli 2012 im Webarchiv archive.today) Food and Drug Administration; abgerufen am 16. September 2009.