11β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1
Die 11β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1 (kurz: 11β-HSD1) ist die Isoform 1 der 11β-HSD und gehört zu den Eukaryoten-Enzymen. Das Enzym katalysiert die Umwandlung von Cortison zu Cortisol[2] und spielt eine Rolle bei der Regulation der Cortison-Aktivität. Es handelt sich um ein Membranprotein des endoplasmatischen Retikulums. Mutationen im HSD11B1-Gen sind verantwortlich für eine seltene genetische Form des Hyperandrogenismus.[3]
| 11β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1 | ||
|---|---|---|
| Andere Namen |
11β-HSD1 | |
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Vorhandene Strukturdaten: s. UniProt | ||
| Eigenschaften des menschlichen Proteins | ||
| Masse/Länge Primärstruktur | 291 Aminosäuren | |
| Sekundär- bis Quartärstruktur | Homodimer; single-pass Membranprotein (ER) | |
| Bezeichner | ||
| Gen-Name | HSD11B1 | |
| Externe IDs | ||
| Enzymklassifikation | ||
| EC, Kategorie | 1.1.1.146, Oxidoreduktase | |
| Reaktionsart | Dehydrierung | |
| Substrat | 11beta-Hydroxysteroid + NAD+ | |
| Produkte | 11-Oxosteroid + NADPH/H+ | |
| Vorkommen | ||
| Homologie-Familie | Hovergen | |
| Übergeordnetes Taxon | Eukaryoten[1] | |
| Orthologe | ||
| Mensch | Hausmaus | |
| Entrez | 3290 | 15483 |
| Ensembl | ENSG00000117594 | ENSMUSG00000016194 |
| UniProt | P28845 | P50172 |
| Refseq (mRNA) | NM_001206741 | NM_001044751 |
| Refseq (Protein) | NP_001193670 | NP_001038216 |
| Genlocus | Chr 1: 209.69 – 209.73 Mb | Chr 1: 193.22 – 193.26 Mb |
| PubMed-Suche | 3290 | 15483
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Vorkommen
Bearbeiten11β-HSD1 wird beim Menschen stark in der Leber, dem Fettgewebe und dem zentralen Nervensystem exprimiert. Außerdem wird es in der Haut des Menschen gebildet.[4]
Inhibitoren
BearbeitenEine Studie von 2014 fand, dass auch das Epigallocatechingallat des grünen Tees die enzymatische Aktivität der 11β-HSD1 hemmt. Teile der gesundheitsfördernden Eigenschaften des grünen Tees könnten sich so erklären lassen.[5]
Katalysierte Reaktionen der 11β-HSD-Isoformen
BearbeitenDie Konvertierung von Cortisol in Cortison wird von der NAD+-abhängigen 11β-HSD2 katalysiert. Die Umwandlung von Cortison zu Cortisol katalysiert hingegen die NADPH-abhängige 11β-HSD1:[4]
+ NAD+ 
+ NADPH/H+
Weblinks
Bearbeiten
- Oxidation of cortisol to yield cortisone. Jassal / reactome
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ Homologe. inParanoid
- ↑ Gerd Geisslinger, Sabine Menzel, Thomas Gudermann, Burkhard Hinz, Peter Ruth, Ernst Mutschler: Mutschler Arzneimittelwirkungen: Pharmakologie - Klinische Pharmakologie - Toxikologie. 11., völlig neu bearbeitete Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2020, ISBN 978-3-8047-3663-4.
- ↑ UniProt P28845
- ↑ a b Jan Behrends, Josef Bischofberger, Rainer Deutzmann, Heimo Ehmke, Stephan Frings: 11. Hormonelle Regulation In: Duale Reihe Physiologie. 2. Auflage. Georg Thieme Verlag, 2012, ISBN 978-3-13-138412-6, S. 380.
- ↑ Jan Hintzpeter, Claudia Stapelfeld, Christine Loerz, Hans-Joerg Martin, Edmund Maser: Green Tea and One of Its Constituents, Epigallocatechine-3-gallate, Are Potent Inhibitors of Human 11β-hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1. In: PLoS ONE, 9, 2014, S. e84468, doi:10.1371/journal.pone.0084468.