Asundexian

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Asundexian
Andere Namen	4-[(2S)-2-(4-{5-Chlor-2-[4-(trifluormethyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]phenyl}-5-methoxy-2-oxopyridin-1(2H)-yl)butanamido]-2-fluorbenzamid (IUPAC); (4S)-24-Chlor-4-ethyl-73-fluor-35-methoxy-32,5-dioxo14-(trifluormethyl)-32H-6-aza-3(4,1)-pyridina-1(1)-[1,2,3]triazola-2(1,2),7(1)-dibenzenaheptaphan-74-carboxamid (WHO); BAY-2433334;
Summenformel	C26H21ClF4N6O4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	135206011
ChemSpider	115009501
Wikidata	Q123534093
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Gerinnungshemmer
Wirkmechanismus	Faktor XIa-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	592,93 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.; Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Asundexian ist ein Faktor XIa-Inhibitor, der von der Bayer AG zur Vermeidung von Schlaganfällen entwickelt wurde.^[3]^[4]^[5]^[6] Die Entwicklung von Asundexian als Arzneistoff wurde in dem als OCEANIC-AF bezeichneten Teil der klinischen Studien der Phase III an Patienten mit Vorhofflimmern (einer Herzrhythmusstörung) und Schlaganfallrisiko wegen schlechterer Wirksamkeit in der Asundexian-Patientengruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe abgebrochen.^[7] Die Teilstudien OCEANIC-STROKE und OCEANIC-AFINA werden fortgeführt.^[7]

Einzelnachweise

↑ INN Recommended List 85, World Health Organisation (WHO), 6. April 2021.
↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ Jonathan P Piccini, Valeria Caso, Stuart J Connolly: Safety of the oral factor XIa inhibitor asundexian compared with apixaban in patients with atrial fibrillation (PACIFIC-AF): a multicentre, randomised, double-blind, double-dummy, dose-finding phase 2 study. In: The Lancet. 399. Jahrgang, Nr. 10333, April 2022, S. 1383–1390, doi:10.1016/S0140-6736(22)00456-1, PMID 35385695.
↑ Sunil V. Rao, Bodo Kirsch, Deepak L. Bhatt: A Multicenter, Phase 2, Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind, Parallel-Group, Dose-Finding Trial of the Oral Factor XIa Inhibitor Asundexian to Prevent Adverse Cardiovascular Outcomes After Acute Myocardial Infarction. In: Circulation. 146. Jahrgang, Nr. 16, 18. Oktober 2022, S. 1196–1206, doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.122.061612, PMID 36030390 (englisch).
↑ Stefan Heitmeier, Mayken Visser, Adrian Tersteegen, Julia Dietze‐Torres, Julia Glunz, Christoph Gerdes, Volker Laux, Jan Stampfuss, Susanne Roehrig: Pharmacological profile of asundexian, a novel, orally bioavailable inhibitor of factor XIa. In: Journal of Thrombosis and Haemostasis. 20. Jahrgang, Nr. 6, Juni 2022, S. 1400–1411, doi:10.1111/jth.15700, PMID 35289054, PMC 9313898 (freier Volltext).
↑ Ashkan Shoamanesh, Hardi Mundl, Eric E. Smith, Jaime Masjuán, Ivan Milanov, Teruyuki Hirano, Alina Agafina, Bruce C.V. Campbell, Valeria Caso, Jean‐Louis Mas, Qiang Dong, Peter Turčáni, Hanne Christensen, José M. Ferro, Roland Veltkamp, Robert Mikulík, Gian Marco De Marchis, Thompson Robinson, Robin Lemmens, Adam Stępień, Stefan Greisenegger, Risto O. Roine, László Csiba, Pooja Khatri, Jonathan M. Coutinho, Arne Lindgren, Andrew M. Demchuk, Pablo Colorado, Bodo Kirsch, Christoph Neumann, Laura Heenan, Lizhen Xu, Stuart J. Connolly, Robert G. Hart: Factor XIa inhibition with asundexian after acute non-cardioembolic ischaemic stroke (PACIFIC-Stroke): an international, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 2b trial. In: The Lancet. 2022, Band 400, Nummer 10357, S. 997–1007. PMID 36063821. doi:10.1016/S0140-6736(22)01588-4.
↑ ^a ^b Deutsche Apotheker Zeitung: Bayer bricht Studie ab: Asundexian – Gerinnungshemmer mit geringerem Blutungsrisiko enttäuscht, abgerufen am 25. November 2023.

[inn-list-1] INN Recommended List 85, World Health Organisation (WHO), 6. April 2021.

[NV-2] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[3] Jonathan P Piccini, Valeria Caso, Stuart J Connolly: Safety of the oral factor XIa inhibitor asundexian compared with apixaban in patients with atrial fibrillation (PACIFIC-AF): a multicentre, randomised, double-blind, double-dummy, dose-finding phase 2 study. In: The Lancet. 399. Jahrgang, Nr. 10333, April 2022, S. 1383–1390, doi:10.1016/S0140-6736(22)00456-1, PMID 35385695.

[4] Sunil V. Rao, Bodo Kirsch, Deepak L. Bhatt: A Multicenter, Phase 2, Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind, Parallel-Group, Dose-Finding Trial of the Oral Factor XIa Inhibitor Asundexian to Prevent Adverse Cardiovascular Outcomes After Acute Myocardial Infarction. In: Circulation. 146. Jahrgang, Nr. 16, 18. Oktober 2022, S. 1196–1206, doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.122.061612, PMID 36030390 (englisch).

[5] Stefan Heitmeier, Mayken Visser, Adrian Tersteegen, Julia Dietze‐Torres, Julia Glunz, Christoph Gerdes, Volker Laux, Jan Stampfuss, Susanne Roehrig: Pharmacological profile of asundexian, a novel, orally bioavailable inhibitor of factor XIa. In: Journal of Thrombosis and Haemostasis. 20. Jahrgang, Nr. 6, Juni 2022, S. 1400–1411, doi:10.1111/jth.15700, PMID 35289054, PMC 9313898 (freier Volltext).

[DOI10.1016/S0140-6736(22)01588-4-6] Ashkan Shoamanesh, Hardi Mundl, Eric E. Smith, Jaime Masjuán, Ivan Milanov, Teruyuki Hirano, Alina Agafina, Bruce C.V. Campbell, Valeria Caso, Jean‐Louis Mas, Qiang Dong, Peter Turčáni, Hanne Christensen, José M. Ferro, Roland Veltkamp, Robert Mikulík, Gian Marco De Marchis, Thompson Robinson, Robin Lemmens, Adam Stępień, Stefan Greisenegger, Risto O. Roine, László Csiba, Pooja Khatri, Jonathan M. Coutinho, Arne Lindgren, Andrew M. Demchuk, Pablo Colorado, Bodo Kirsch, Christoph Neumann, Laura Heenan, Lizhen Xu, Stuart J. Connolly, Robert G. Hart: Factor XIa inhibition with asundexian after acute non-cardioembolic ischaemic stroke (PACIFIC-Stroke): an international, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 2b trial. In: The Lancet. 2022, Band 400, Nummer 10357, S. 997–1007. PMID 36063821. doi:10.1016/S0140-6736(22)01588-4.

[deutsche-apotheker-zeitung.de-7] Deutsche Apotheker Zeitung: Bayer bricht Studie ab: Asundexian – Gerinnungshemmer mit geringerem Blutungsrisiko enttäuscht, abgerufen am 25. November 2023.

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