Bilastin ist ein Arzneistoff und zählt zur Gruppe der Antihistaminika der zweiten Generation. Es wird zur Linderung allergischer Symptome unter anderem bei Heuschnupfen oder Nesselsucht angewandt.

Strukturformel
Bilastine
Allgemeines
Freiname Bilastin[1]
Andere Namen
  • 2-[4-(2-{4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]piperidin-1-yl}ethyl)phenyl]-2-methylpropansäure (IUPAC)
  • p-[2-[4-[1-(2-Ethoxyethyl)-2-benzimidazolyl]piperidino]ethyl]-α-methylhydratropasäure[1]
Summenformel C28H37N3O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 202189-78-4
EG-Nummer (Listennummer) 824-988-5
ECHA-InfoCard 100.260.016
PubChem 185460
ChemSpider 161234
DrugBank DB11591
Wikidata Q2902977
Arzneistoffangaben
ATC-Code
Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Selektiver Antagonist an Histamin-H1-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse 463,62 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[2]

Bilastin

keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Klinische Angaben

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Zugelassene Anwendungsgebiete

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Bilastin ist für die Verwendung zur symptomatischen Linderung bei allergischer Rhinokonjunktivitis sowie zur Behandlung juckender Hautausschläge wie Urtikaria zugelassen.[3]

Art und Dauer der Anwendung

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Auf dem deutschen Markt ist Bilastin in Apotheken verschreibungsfrei als Tablette oder Schmelztablette verfügbar.[4] Die Anwendung ist dauerhaft, saisonal oder nur für die Dauer der Allergenexposition möglich.

Gegenanzeigen und Anwendungsbeschränkungen

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Bilastin darf nicht bei Kindern unter 6 Jahren angewendet werden.

Die parallele Einnahme von P-Glykoprotein-Inhibitoren, beispielsweise Ketoconazol, kann bei Menschen mit Niereninsuffizienz zu einem erhöhten Wirkstoffspiegel im Blut führen, was das Risiko für Nebenwirkungen vergrößert.[3]

Neben- und Wechselwirkungen

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Mögliche Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und Somnolenz.[5]

Bilastin überschreitet wie andere Antihistaminika der zweiten Generation die Blut-Hirn-Schranke nur in geringem Maße, daher sind zentralnervöse Nebenwirkungen wie Sedierung weniger stark ausgeprägt als bei vergleichbaren Präparaten.[6]

Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit und damit auch die Wirksamkeit von Bilastin um bis zu 30 %. Die Einnahme des Medikaments sollte nüchtern erfolgen, da auch Nahrungsmittel einen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit nehmen können.[7][5]

Wirkungsmechanismus

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Bilastin verdrängt als kompetitiver Antagonist Histamin vom Histamin-H1-Rezeptor, dadurch wirkt es antiallergisch sowie entzündungshemmend.

Die Wirkung von Bilastin setzt schnell ein und hält bis zu 24 Stunden an. Es wird nicht vom Körper metabolisiert und somit unverändert ausgeschieden.[6]

Handelsnamen

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Allegra (D), Bitosen (D), Olisir (A), Bilaxten (CH), Bilaxin (CH)

Einzelnachweise

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  1. a b INN Recommended List 44. In: who.int. 9. September 2000, abgerufen am 11. Oktober 2024 (englisch).
  2. Datenblatt Bilastine bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. Oktober 2024 (PDF).
  3. a b Bilastin. In: Gelbe Liste. Vidal MMI Germany GmbH, 15. Februar 2024, abgerufen am 9. Oktober 2024.
  4. Avoxa-Mediengruppe Deutscher Apotheker GmbH: Rx-Sachverständigenausschuss: Bilastin wird rezeptfrei, Tyrothricin bleibt es. 27. Januar 2021, abgerufen am 10. Oktober 2024.
  5. a b Monika Neubeck: Bilastin. 15. Oktober 2010, abgerufen am 10. Oktober 2024.
  6. a b A. Rößler: Häufige Arzneistoffe: Steckbrief Bilastin. 1. Februar 2023, abgerufen am 10. Oktober 2024.
  7. B. Gensthaler, S. Siebenand: Neu auf dem Markt: Asenapin, Bazedoxifen, Bilastin, Conestat alfa und Vernakalant. 4. Januar 2011, abgerufen am 10. Oktober 2024.