Bilastin
Bilastin ist ein Arzneistoff und zählt zur Gruppe der Antihistaminika der zweiten Generation. Es wird zur Linderung allergischer Symptome angewandt, konkret zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinokonjunktivitis (saisonal und ganzjährig) sowie auch bei Urtikaria (Nesselsucht).
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Bilastin[1] | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen | ||||||||||||||||||||||
| Summenformel | C28H37N3O3 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Selektiver Antagonist an Histamin-H1-Rezeptoren | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 463,62 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Klinische Angaben
BearbeitenZugelassene Anwendungsgebiete
BearbeitenBilastin ist zugelassen, um die Beschwerden saisonaler allergischer Rhinokonjunktivitis (Heuschnupfen; Niesen, juckende, laufende, verstopfte Nase und rote tränende Augen) sowie andere Formen allergischer Rhinitis zu lindern. Ferner wird es zur Behandlung juckender Hautausschläge (Nesselsucht oder) Urtikaria angewendet.[3]
Art und Dauer der Anwendung
BearbeitenDie Anwendung ist dauerhaft, saisonal oder nur für die Dauer der Allergenexposition möglich.
In Deutschland war Bilastin ab 2010[4] mit ärztlichem Rezept erhältlich, seit 2023 gibt es die 20 mg Bilastin-Tabletten verschreibungsfrei in der Apotheke.[5] 2024 wurde auch die 10 mg Dosierung als orale Darreichungsform für Kinder von 6–11 Jahren in Deutschland aus der Verschreibungspflicht entlassen.[6]
Wechselwirkungen
BearbeitenBilastin wird nahezu nicht verstoffwechselt und hat dadurch u. a. keine Interaktionen mit CYP 450 oder anderen CYP-Enzymen. Das senkt das Risiko für Wechselwirkungen deutlich. Bei Patienten mit Einschränkungen der Leberfunktion sind keine erhöhten Plasmaspiegel außerhalb der Sicherheitsgrenzen zu erwarten. Zudem kann Bilastin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ohne Anpassungen der Dosierungen eingesetzt werden. Jedoch kann bei Patienten mit moderater bis starker Niereneinschränkung die gleichzeitige Behandlung mit P-Glykoprotein-Inhibitoren wie Ciclosporin, Diltiazem, Erythromycin, Ketoconazol oder Ritonavir zu erhöhten Plasmaspiegeln führen.[3]
Nebenwirkungen
BearbeitenDie häufigsten Nebenwirkungen von Bilastin sind wie bei anderen Antihistaminika Kopfschmerzen, Somnolenz,[7] Schwindelgefühl und Ermüdung. In klinischen Studien zeigte sich kein statistisch signifikanter Unterschied zwischen der Bilastin- und der Placebo-Gruppe im Nebenwirkungsprofil. Im direkten Vergleich mit Cetirizin trat Somnolenz unter Bilastin seltener auf.[8]
Die Einnahme sollte mit zeitlichem Abstand zum Essen erfolgen, da sonst die Bioverfügbarkeit verringert wird. Auch Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit um bis zu 30 % und damit auch die Wirksamkeit von Bilastin.[9][7]
Gegenanzeigen und Anwendungsbeschränkungen
BearbeitenFür Kinder unter 6 Jahren oder unter 20 kg Körpergewicht gibt es keine Dosierungsempfehlung und Bilastin sollte nicht angewendet werden.
Wirkmechanismus
BearbeitenBilastin ist ein nicht-sedierendes, langwirksames Antihistaminikum mit einer selektiven antagonistischen Affinität für den peripheren Histamin-H1-Rezeptor, aber keiner Affinität zu Muskarinrezeptoren. Das bedeutet, Bilastin blockiert das Binden von Histamin an den Histamin-H1-Rezeptoren und verhindert bzw. verringert so die Histaminwirkung, wirkt antiallergisch und antientzündlich.[10] Dabei ist es im Gegensatz zu Antihistaminika der ersten Generation nicht sedierend, d. h. dass z. B. Müdigkeit durch die Einnahme deutlich seltener auftritt. Der Grund hierfür ist, dass es die Blut-Hirn-Schranke kaum überquert bzw. durch P-Glykoprotein aus der Blut-Hirn-Schranke zurück ins Blut transportiert wird.[3][11]
Die Wirkung von Bilastin setzt schnell ein und hält bis zu 24 Stunden an. Es wird nicht vom Körper metabolisiert und somit unverändert ausgeschieden.[11]
Handelsnamen
BearbeitenAllegra Allergietabletten (D), Bitosen (D), Olisir (A), Bilaxten (CH), Bilaxin (CH)
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b INN Recommended List 44. In: who.int. 9. September 2000, abgerufen am 11. Oktober 2024 (englisch).
- ↑ Datenblatt Bilastine bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. Oktober 2024 (PDF).
- ↑ a b c Bilastin. In: Gelbe Liste. Vidal MMI Germany GmbH, 15. Februar 2024, abgerufen am 9. Oktober 2024.
- ↑ Bilastin/Bitosen, Pharmazeutische zeitung, abgerufen am 16. Januar 2025.
- ↑ Antiallergikum Bilastin kommt in die Selbstmedikation - Deutsche Apotheker Zeitung. Abgerufen am 15. Januar 2025.
- ↑ Allergien bei Kindern und Kleinkindern - Deutsche Apotheker Zeitung. Abgerufen am 15. Januar 2025.
- ↑ a b Monika Neubeck: Bilastin. 15. Oktober 2010, abgerufen am 10. Oktober 2024.
- ↑ Piotr Kuna, Claus Bachert, Z. Nowacki, Paul Van Cauwenberge, Ioana Agache, L. Fouquert, A Roger, Achá Renato Enrique Sologuren, Román Valiente: Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis: a randomized, double‐blind, parallel‐group study. In: Clinical & Experimental Allergy. 2009, Band 39, Nummer 9, S. 1338–1347. doi:10.1111/j.1365-2222.2009.03257.x.
- ↑ B. Gensthaler, S. Siebenand: Neu auf dem Markt: Asenapin, Bazedoxifen, Bilastin, Conestat alfa und Vernakalant. 4. Januar 2011, abgerufen am 10. Oktober 2024.
- ↑ Jean Bousquet, Ignacio Ansótegui, G. Walter Canonica, Torsten Zuberbier, Carlos E. Baena-Cagnani, Claus Bachert, Alvaro A. Cruz, Sandra N. González, Piotr Kuna, Mario Morais-Almeida, Joaquim Mullol, Dermot P. Ryan, Mario Sánchez-Borges, Román Valiente, Martin K. Church: Establishing the place in therapy of bilastine in the treatment of allergic rhinitis according to ARIA: evidence review. In: Current Medical Research and Opinion. Band 28, Nr. 1, 1. Januar 2012, S. 131–139, doi:10.1185/03007995.2011.648263.
- ↑ a b A. Rößler: Häufige Arzneistoffe: Steckbrief Bilastin. 1. Februar 2023, abgerufen am 10. Oktober 2024.