Brinzolamid
Brinzolamid ist eine schwefel- und stickstoffhaltige, heterocyclische chemische Verbindung, die sich vom Thiophen ableitet. Aufgrund ihrer Wirksamkeit als Carboanhydrasehemmer wird sie als Arzneistoff in Augentropfen zur Senkung des Augeninnendruckes verwendet.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Brinzolamid | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C12H21N3O5S3 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 383,51 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit | ||||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Ein strukturell verwandter und ähnlich wirkender Arzneistoff ist Dorzolamid.
Eigenschaften
BearbeitenBrinzolamid ist ein weißes Pulver, das unlöslich ist in Wasser, sich aber sehr gut in Ethanol und Methanol löst.[1] Die wasserunlösliche Substanz wird in Form einer Augentropfensuspension verabreicht.
Klinische Studien
BearbeitenDie Wirksamkeit von Brinzolamid als Fertigpräparat Azopt wurde in klinischen Studien (parallel mit dem ähnlichen Dorzolamid) an Patienten mit Glaukomen und erhöhtem Augeninnendruck (über 23 mmHg) geprüft. Dabei konnte das Präparat in 1 %iger Dosierung den Druck um 17 bis 22 % vermindern. Die Ergebnisse mit Dorzolamid in 2 %iger Dosierung lagen bei einer Druckverminderung zwischen 13 und 22 %.[1]
Nebenwirkungen
BearbeitenNach Applikation am Auge gelangt der Wirkstoff in den systemischen Blutkreislauf. Sehr häufige bis häufige Nebenwirkungen sind: Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack),[4] Kopfschmerzen, vorübergehendes Verschwommensehen nach dem Eintropfen für die Dauer von einigen Sekunden bis einigen Minuten, okuläre Irritation, okuläre Hyperämie (Schwellung der Bindehautgefäße am Auge).[5]
Handelsnamen
BearbeitenMonopräparate
Azopt (D, A, CH); Brinzo-Vision (D, A), Brinzolamid AL (D)
Kombinationspräparate
Azarga (D, A, CH)
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c d Patientenhinweis Azopt. (PDFi; 81 kB) FDA (englisch).
- ↑ Für diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von (4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 28. Dezember 2019.
- ↑ Eintrag zu Brinzolamid bei TCI Europe, abgerufen am 16. Februar 2020.
- ↑ Gandolfi SA, Lim J, Sanseau AC, Parra Restrepo JC, Hamacher T: Randomized trial of brinzolamide/brimonidine versus brinzolamide plus brimonidine for open-angle glaucoma or ocular hypertension., Adv Ther. 2014 Dec;31(12):1213-27, PMID 25430900
- ↑ Fachinformation AZOPT 10 mg/ml Augentropfensuspension, Stand: Juli 2005.