Daridorexant
Daridorexant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Orexinrezeptor-Antagonisten. Er wurde in den USA im Januar 2022 und in der EU im April 2022[4] unter dem Namen Quviviq (Idorsia Pharmaceuticals) zur Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.
| Strukturformel | |||||||||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||||||||
| Freiname | Daridorexant[1] | ||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C23H23ClN6O2 | ||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißer bis gelblicher Feststoff (Hydrochlorid)[2] | ||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Orexinrezeptor-Antagonist | ||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
| Molare Masse | 450,92 g·mol−1 | ||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest (Hydrochlorid)[2] | ||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
sehr schwer löslich in Wasser (Hydrochlorid)[2] | ||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||||||||
Das Mittel wird oral gegeben.
Wirkungsmechanismus
BearbeitenDer Wirkmechanismus von Daridorexant in der Behandlung von Schlaflosigkeit beruht vermutlich auf einem Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren. Das Orexin-Neuropeptid-Signalsystem spielt eine Rolle beim Wachsein. Dadurch, dass Daridorexant die Bindung der Neuropeptide Orexin A und Orexin B an die OX1- und OX2-Rezeptoren hemmt, wird vermutlich der Wachtrieb unterdrückt.[2]
Die Dissoziationskonstanten (Ki) für die Affinitäten an den Rezeptoren der Subtypen OX1 und OX2 betragen 0,47 bzw. 0,93 nM.[2]
Medizinische Verwendung
BearbeitenAnwendungsgebiet
BearbeitenDas Anwendungsgebiet umfasst die Behandlung von Schlaflosigkeit bei erwachsenen Patienten, die Schwierigkeiten beim Einschlafen und/oder beim Durchschlafen haben.[2][5]
Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen
BearbeitenDaridorexant darf nicht beim Vorliegen einer Narkolepsie angewendet werden. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen waren Kopfschmerzen und Schläfrigkeit oder Müdigkeit.[2]
Sonstiges
BearbeitenDaridorexant wird pharmazeutisch als Salzsäuresalz, Daridorexanthydrochlorid,[6] eingesetzt. Daridorexanthydrochlorid ist ein weißes bis leicht gelbliches Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist.[2]
Siehe auch
BearbeitenEinzelnachweise
Bearbeiten- ↑ INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. September 2019.
- ↑ a b c d e f g h Prescribing Information, Stand Januar 2022. Abgerufen am 16. Januar 2022.
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Eintrag EU/1/22/1638 im EU-Register für Arzneimittel, Europäische Kommission, 29. April 2022.
- ↑ Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels, Europäische Arzneimittelagentur (EMA), abgerufen am 5. Oktober 2024
- ↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Daridorexanthydrochlorid: CAS-Nr.: 1792993-84-0, EG-Nr.: 816-485-4, PubChem: 91809208, Wikidata: Q120176291. Molare Masse: 487,38 g·mol−1