Famotidin
Famotidin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H2-Antihistaminika, der zur Kontrolle der Magensäureproduktion in der Magengeschwür-Prophylaxe und zur Behandlung der Refluxkrankheit eingesetzt wird. Darüber hinaus wird Famotidin in Kombination mit Arzneistoffen aus der Gruppe der Antazida zur Behandlung des Sodbrennens und des sauren Aufstoßens eingesetzt. Der Wirkstoff wurde 1980 von Yamanouchi Pharmaceutical patentiert.[3]
| Strukturformel | |||||||||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||||||||
| Freiname | Famotidin | ||||||||||||||||||
| Andere Namen |
3-{[2-(Diaminomethylenamino)thiazol-4-yl]methylthio}-N′-sulfamoylpropanimidamid | ||||||||||||||||||
| Summenformel | C8H15N7O2S3 | ||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
farbloses bis blassgelbes Pulver[1] | ||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Ulkustherapeutika | ||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | |||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
| Molare Masse | 337,4 g·mol−1 | ||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||||||||||||
| pKS-Wert |
6,9[3] | ||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||||||||
Klinische Angaben
BearbeitenAnwendungsgebiete (Indikationen)
BearbeitenFamotidin ist für die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, gutartigen Magengeschwüren und des Zollinger-Ellison-Syndroms, bei denen eine Reduktion der Magensäureproduktion sinnvoll ist, zugelassen.[4] Für die Behandlung des Sodbrennens und des sauren Aufstoßens steht Famotidin in Kombination mit Antazida zur Verfügung.[5]
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
BearbeitenFamotidin ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegen diesen Wirkstoff kontraindiziert. Bei Kindern liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor, daher sollte Famotidin sicherheitshalber nicht bei Kindern angewendet werden. Wenngleich auch bei bösartigen Geschwüren die Symptome auf eine Famotidin-Behandlung ansprechen können, soll eine Bösartigkeit vor Behandlungsbeginn ausgeschlossen werden. Die Monotherapie mit Famotidin ist bei nur geringfügigen Magen-Darm-Beschwerden nicht angezeigt.[4]
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
BearbeitenTierexperimentelle Untersuchungen an Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität und der embryonalen Entwicklung. Für die Anwendung beim Menschen in der Schwangerschaft und Stillzeit liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Famotidin kann in die Muttermilch übergehen.[4]
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
BearbeitenBei Arzneistoffen, deren Aufnahme vom pH-Wert des Magens abhängt, kann möglicherweise die Aufnahmegeschwindigkeit durch Famotidin beeinflusst werden. Antazida, insbesondere Sucralfat, können die Aufnahme von Famotidin vermindern. Probenecid verzögert die Ausscheidung von Famotidin.[4]
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
BearbeitenMit einer Häufigkeit von 1–10 % treten die unspezifischen Nebenwirkungen Kopfschmerz, Schwindel, Verstopfung und Durchfall am häufigsten auf. Magen-Darm-Beschwerden, einschließlich Übelkeit, Appetitlosigkeit, Erbrechen und Blähungen können gelegentlich (0,1–1 %) beobachtet werden. Ebenso treten gelegentlich Mundtrockenheit, Müdigkeit, Hautausschlag und Juckreiz auf. Andere unerwünschte Arzneimittelwirkungen treten seltener (<0,1 %) auf.[4]
Pharmakologische Eigenschaften
BearbeitenWirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)
BearbeitenFamotidin ist ein H2-Antihistaminikum und hemmt als solches die Magensäureproduktion anregende Wirkung des Gewebshormons Histamin an Histamin-H2-Rezeptoren.[6] Dabei kann durch Famotidin bis zu 90 % der Magensäureproduktion unterdrückt werden.[3] Ebenso wird die Bildung von Pepsin gehemmt und das Volumen des gebildeten Magensafts reduziert.[7]
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
BearbeitenDie orale Bioverfügbarkeit von Famotidin liegt bei 40–45 %.[3] Famotidin wird überwiegend unverändert über den Urin ausgeschieden. Etwa 30–35 % werden in der Leber zu unwirksamem Famotidinsulfoxid oxidiert.[3] Seine Elimination folgt einer linearen Kinetik. Die Plasmahalbwertzeit liegt bei 2,6 bis 4 Stunden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Plasmahalbwertzeit verlängert sein.[4] Die Proteinbindung beträgt 15–20 %.[3]
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c Datenblatt Famotidin United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 1. Januar 2024 (PDF).
- ↑ a b Shan-Yang Lin: An Overview of Famotidine Polymorphs: Solid-State Characteristics, Thermodynamics, Polymorphic Transformation and Quality Control in Pharm. Res. 31 (2014) 1619–1631, doi:10.1007/s11095-014-1323-5.
- ↑ a b c d e f Eintrag zu Famotidin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 1. Juli 2019.
- ↑ a b c d e f Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM): Mustertext für Fachinformationen: Famotidin-Tabletten. (RTF; 50 kB) Abgerufen am 5. November 2011.
- ↑ McNeil GmbH & Co. oHG: Fachinformation Pepciddual Kautablette. Stand März 2009.
- ↑ Campoli-Richards DM, Clissold SP: Famotidine. Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and a preliminary review of its therapeutic use in peptic ulcer disease and Zollinger-Ellison syndrome. In: Drugs. 32. Jahrgang, Nr. 3, September 1986, S. 197–221, PMID 2875864 (englisch).
- ↑ Smith JL: Clinical pharmacology of famotidine. In: Digestion. 32. Jahrgang, Suppl 1, 1985, S. 15–23, PMID 2866132 (englisch).