Fluocortolon
Fluocortolon ist ein synthetisches Glucocorticoid, welches oral und dermal angewendet werden kann. Es wirkt wie alle Glucocorticoide entzündungshemmend, antiallergisch und immunsuppressiv.[3]
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Fluocortolon | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C22H29FO4 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 376,47 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Pharmakokinetik
BearbeitenNach oraler Einnahme wird nach im Mittel 85 Minuten der höchste Plasmaspiegel erreicht. Die Plasmaeiweißbindung beträgt 85 bis 93 %. Die Clearance wurde mit 6,48 ml Plasma pro Minute und Kilogramm Körpergewicht bestimmt, 60,38 ml/min für ungebundenes Fluocortin.[4]
Die chemische Struktur ähnelt Fluocortin, hat aber eine Ketogruppe weniger.
Äußere Anwendung
BearbeitenFluocortolon wird überwiegend äußerlich angewendet, zum Beispiel als Salbe oder Hämorrhoiden-Mittel. Die Wirkstärke externer Corticoide hängt nicht nur von der Wirksubstanz ab, sondern auch von der pharmakologischen Zubereitung, der Konzentration, dem Hautzustand und der Applikationsart (offen, verbunden, Okklusionsverband) ab.[5] Miller und Munro gruppierten zahlreiche topische Glucocorticoide nach ihrer Wirkstärke in vier Gruppen: sehr stark, stark, moderat und mild. In dieser Tabelle wurde die Salbe mit 0,5 % Fluocortolon als stark und die 0,2 %ige Salbe als moderat gruppiert.[3]
Kombination mit Lidocain
BearbeitenKombinationen von Fluocortolonpivalat[6] mit Lidocainhydrochlorid werden als Rektalzäpfchen und Rektalcreme unter dem Handelsnamen Doloproct zur Linderung von Schmerzen und Entzündung bei Personen über 18 Jahren mit Hämorrhoidalleiden und nicht-infektiöser Proktitis angewendet.[7][8]
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ K. Kieslich, K. Petzoldt, H. Kosmol, W. Koch: Darstellung von 6α-Fluor-16α-methyl-11β. 21-dihydroxy-1.4-pregnadien-3.20-dion (Fluocortolon) über eine Substrat-Struktur-gelenkte spezifische 11β-Hydroxylierung mit Curvularia lunata. In: Justus Liebigs Annalen der Chemie. Band 726, Nr. 1, 1969, S. 168–176, doi:10.1002/jlac.19697260124.
- ↑ a b Registrierungsdossier zu Fluocortolone (Abschnitt GHS) bei der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 13. September 2022.
- ↑ a b J. A. Miller, D. D. Munro: Topical corticosteroids: clinical pharmacology and therapeutic use. In: Drugs. Band 19, Nr. 2, Februar 1980, S. 119–134, doi:10.2165/00003495-198019020-00004, PMID 7363838.
- ↑ U. F. Legler: Pharmacokinetics of fluocortolone in man. In: European Journal of Clinical Pharmacology. Band 30, Nr. 5, 1986, S. 615–617, doi:10.1007/BF00542423, PMID 3758149.
- ↑ Clinical Investigation of Corticosteroids Intended for Use on the Skin. (PDF) European Medical Agency (EMA), August 1987, abgerufen am 25. Juli 2022 (englisch).
- ↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Fluocortolonpivalat: CAS-Nr.: 29205-06-9, EG-Nr.: 249-504-4, ECHA-InfoCard: 100.044.990, PubChem: 119871, ChemSpider: 107027, DrugBank: DBDB15777, Wikidata: Q27272623.
- ↑ Fachinformation Karo Pharma: Doloproct® 1 mg + 40 mg Zäpfchen. Juli 2020, abgerufen am 3. September 2022.
- ↑ Fachinfo Karo Pharm: Doloproct® 0,1 % + 2 % Rektalcreme. Karo Pharm, Januar 2021, abgerufen am 3. September 2022.