Guanethidin

Guanethidin (Handelsname: Thilodigon (D), Hersteller: Alcon) ist ein Arzneistoff, der in der Bluthochdrucktherapie, also als Antihypertonikum, sowie lokalanästhetisch zur Blockade eines Nervs verwandt wird. Aufgrund seines auf Beeinflussung des sympathischen Nervensystems beruhenden Wirkmechanismus wird es auch als Antisympathotonikum bezeichnet.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Guanethidin
Andere Namen	1-[2-(1-Azocanyl)ethyl]guanidin (IUPAC) Guanethidinum
Summenformel	C10H22N4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 55-65-2 EG-Nummer 200-241-3 ECHA-InfoCard 100.000.220 PubChem 3518 ChemSpider 3398 DrugBank DB01170 Wikidata Q420673
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C02CC02 S01EX01
Wirkstoffklasse	Antihypertonikum
Eigenschaften
Molare Masse	198,31 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pharmakologie

Wirkweise und Pharmakokinetik

Der Wirkmechanismus des Guanethidin beruht auf der Verminderung der Freisetzung des Botenstoffs Noradrenalin aus den Endigungen der Nervenzellen in den synaptischen Spalt. Initial wird zunächst vermehrt Noradrenalin ausgeschüttet. Aufgrund seiner hohen Affinität zu den Noradrenalin-Transportsystemen in der Vesikelmembran und der Axonmembran der Varikosität wird die Wiederaufnahme des ausgeschütteten Noradrenalins verhindert und stattdessen das Guanethidin gespeichert. Guanethidin besitzt allerdings nicht die Wirkung des Noradrenalin, das ansonsten mittels α₁-Adrenozeptorenaktivierung über Blutgefäßverengung eine Blutdruckerhöhung bewirkt. Schmerztherapeutisch macht man sich zudem den Umstand zunutze, dass Guanethidin die efferente sympathische Nervenleitung hemmt. Diese „Guanethidinblockade“ genannte Anwendung beschränkt sich dabei jedoch auf die Extremitäten. Nach Anlegen einer Staubinde und anschließender intravenöser Injektion hält die Wirkung für etwa 24–72 Stunden an. Guanethidin dringt nicht in das Zentralnervensystem (ZNS) ein.

Nebenwirkungen

In Stresssituationen wird das Stresshormon Adrenalin, auf dessen Speicherung und Ausschüttung Guanethidin keinen Einfluss nimmt, aus dem Nebennierenmark freigesetzt, was wiederum eine Blutdrucksteigerung zur Folge hat. Da jedoch jede längerfristige Ausschaltung des Sympathikus in einer Überempfindlichkeit der Erfolgsorgane gegenüber Katecholaminen – wie etwa Adrenalin – resultiert, kann es bei emotionaler Aufgewühltheit zu einer plötzlichen Blutdruckkrise kommen.
Darüber hinaus kann es nach Guanethidingabe zu Ejakulationsstörungen in Form von Aspermatismus kommen; hierbei bleibt trotz eines Orgasmus der Samenerguss aus, wobei es sich dabei nicht um eine Störung des Ejakulationsmechanismus, sondern um ein Versiegen der Spermaliquorproduktion durch eine totale, isolierte, aber reversible Sekretionshemmung der sog. Geschlechtsdrüsen, insbesondere der Prostata und Bläschendrüsen, handelt.

Wechselwirkungen

Methylphenidat kann die hypotensive Wirkung von Guanethidin herabsetzen. Andererseits kann die anfängliche sympathomimetische Wirkung von Guanethidin verstärkt werden.

Verwandte Verbindungen

• Guanethidinsulfat
• Guanethidinmonosulfat

Anmerkungen

Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient weder der Selbstdiagnose noch wird dadurch eine Diagnose durch einen Arzt ersetzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!