Imeglimin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Imeglimin
Andere Namen	(6R)-N2,N2,6-Trimethyl-3,6-dihydro-1,3,5-triazin-2,4-diamin (WHO); (6S)-N2,N2,6-Trimethyl-1,6-dihydro-1,3,5-triazin-2,4-diamin [und Tautomere: (6R)-N2,N2,6-Trimethyl-3,6-dihydro-1,3,5-triazin-2,4-diamin, (6R)-N4,N4,6-Trimethyl-1,6-dihydro-1,3,5-triazin-2,4-diamin, (6R)-4-Imino-N,N,6-trimethyl-1,4,5,6-tetrahydro-1,3,5-triazin-2-amin und (4R)-6-Imino-N,N,4-trimethyl-1,4,5,6-tetrahydro-1,3,5-triazin-2-amin]; EMD-387008;
Summenformel	C6H13N5
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	24812808
ChemSpider	26232690
DrugBank	DB12509
Wikidata	Q6003719
Arzneistoffangaben
ATC-Code	A10BX
Eigenschaften
Molare Masse	155,20 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; für Imegliminhydrochlorid Achtung
H- und P-Sätze	H: 302
	P: 280‐305+351+338
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.; Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Imeglimin ist ein Arzneistoff zur oralen Behandlung des Typ-2-Diabetes. In Japan wurde er im Juni 2021 unter dem Namen Twymeeg (Sumitomo Dainippon Pharma) zugelassen.^[3] Es ist der erste Vertreter aus einer neuen Klasse von blutzuckersenkenden Wirkstoffen (first in class), den Gliminen.

Wirkungsmechanismus

Die blutzuckersenkende Wirkung entsteht auf zwei Wegen: zum einen bewahrt Imeglimin die Masse der insulinproduzierenden Beta-Zellen im Pankreas und verstärkt dort die glucosestimulierte Insulinausschüttung, zum anderen verbessert es die Insulinwirkung, indem es die Aufnahme von Glucose in die Skelettmuskulatur fördert und die Gluconeogenese in der Leber hemmt wird. Auf biochemischer Ebene soll Imeglimin, das als Hemmer der oxidativen Phosphorylierung wirkt, eine mitochondriale Dysfunktion ausgleichen, der man eine Rolle in der Pathogenese des Typ-2-Diabetes zuschreibt.^[4]

Studien

In einer 24-wöchigen Phase-3-Studie in Japan konnte Imeglin im Vergleich zu Placebo den Blutzuckerspiegel signifikant senken.^[5]

Sonstiges

Entwickelt wurde Imeglimin vom französischen biopharmazeutischen Unternehmen Poxel. Pharmazeutisch wird der Wirkstoff als Imegliminhydrochlorid^[6] eingesetzt, einem weißen Feststoff.^[2]

Imeglimin und seine tautomeren Formen

Handelsnamen

Twymeeg (J)

Einzelnachweise

↑ WHO rINN: List 82, WHO Drug Information, Vol. 33, No. 3, 2019. S. 705.
↑ ^a ^b ^c AstaTech Inc. Catalog Product Search Result: AstaTech Inc. Catalog Product Search Result, abgerufen am 3. Juli 2021
↑ Poxel and Sumitomo Dainippon Pharma Announce the Approval of TWYMEEG® (Imeglimin hydrochloride) for the Treatment of Type 2 Diabetes in Japan, Pressemitteilung Poxel, 23. Juni 2021.
↑ S. Hallakou-Bozec, G. Vial, M. Kergoa, P. Fouqueray, S. Bolze, A.-L. Bore, E. Fontaine, D. E. Moller: Mechanism of action of Imeglimin: A novel therapeutic agent for type 2 diabetes. In: Diabetes, Obesity and Metabolism. 2020, doi:10.1111/dom.14277.
↑ Julie Dubourg, Pascale Fouqueray, Carole Thang, Jean-Marie Grouin, Kohjiro Ueki: Efficacy and Safety of Imeglimin Monotherapy Versus Placebo in Japanese Patients With Type 2 Diabetes (TIMES 1): A Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Multicenter Phase 3 Trial. In: Diabetes Care. Band 44, Nr. 4, April 2021, S. 952–959, doi:10.2337/dc20-0763.
↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Imegliminhydrochlorid: CAS-Nr.: 775351-61-6, PubChem: 54763513, ChemSpider: 35308256, Wikidata: Q107407023.

[whoinnL82-1] WHO rINN: List 82, WHO Drug Information, Vol. 33, No. 3, 2019. S. 705.

[astatechinc.com-2] AstaTech Inc. Catalog Product Search Result: AstaTech Inc. Catalog Product Search Result, abgerufen am 3. Juli 2021

[pm-poxel-3] Poxel and Sumitomo Dainippon Pharma Announce the Approval of TWYMEEG® (Imeglimin hydrochloride) for the Treatment of Type 2 Diabetes in Japan, Pressemitteilung Poxel, 23. Juni 2021.

[HallakouBozec2020-4] S. Hallakou-Bozec, G. Vial, M. Kergoa, P. Fouqueray, S. Bolze, A.-L. Bore, E. Fontaine, D. E. Moller: Mechanism of action of Imeglimin: A novel therapeutic agent for type 2 diabetes. In: Diabetes, Obesity and Metabolism. 2020, doi:10.1111/dom.14277.

[Dubourg2021-5] Julie Dubourg, Pascale Fouqueray, Carole Thang, Jean-Marie Grouin, Kohjiro Ueki: Efficacy and Safety of Imeglimin Monotherapy Versus Placebo in Japanese Patients With Type 2 Diabetes (TIMES 1): A Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Multicenter Phase 3 Trial. In: Diabetes Care. Band 44, Nr. 4, April 2021, S. 952–959, doi:10.2337/dc20-0763.

[subst-info-6] Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Imegliminhydrochlorid: CAS-Nr.: 775351-61-6, PubChem: 54763513, ChemSpider: 35308256, Wikidata: Q107407023.

[3]

[1]

[2]

[4]

[5]

[6]