Metabotroper Glutamatrezeptor 7
Protein in Homo sapiens
Metabotroper Glutamatrezeptor 7 (GRM 7, mGluR7) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren.
| Metabotropic glutamate receptor 7 | ||
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| Bänder des inaktiven Homodimers nach PDB 7epc | ||
| Eigenschaften des menschlichen Proteins | ||
| Masse/Länge Primärstruktur | 915 Aminosäuren, 102.251 Da | |
| Bezeichner | ||
| Externe IDs | ||
| Vorkommen | ||
| Homologie-Familie | Hovergen | |
| Orthologe (Mensch) | ||
| Entrez | 2917 | |
| Ensembl | ENSG00000196277 | |
| UniProt | Q14831 | |
| Refseq (mRNA) | NM_000844.3 | |
| Refseq (Protein) | NP_000835.1 | |
| PubMed-Suche | 2917
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Eigenschaften
BearbeitenDer metabotrope Glutamatrezeptor 7 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor.[1] Er wird in größeren Mengen in der Großhirnrinde, im Hippocampus und im Cerebellum gebildet.[1] Außerhalb des Gehirns werden nur die Isoformen 3 und 4 gebildet.[1] Gemeinsam mit mGluR4, mGluR6 und mGluR8 bildet er die Gruppe III der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie Gi) bewirkt. In Folge wird die Adenylylcyclase gehemmt. Der metabotrope Glutamatrezeptor 7 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert und phosphoryliert.[1]
Liganden
BearbeitenAgonist
Bearbeiten- AMN082: allosterischer Agonist,[2][3] bewirkt Endozytose,[4] nichtglutamaterg[3]
Antagonist
BearbeitenNegativer allosterischer Modulator
Bearbeiten- ADX-71743[6]
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c d UniProt GRM7 - Metabotropic glutamate receptor 7 precursor - Homo sapiens (Human) - GRM7 gene & protein. Abgerufen am 6. November 2018.
- ↑ Li X, Gardner EL, Xi ZX: The Metabotropic Glutamate Receptor 7 (mGluR7) Allosteric Agonist AMN082 Modulates Nucleus Accumbens GABA and Glutamate, but not Dopamine, in Rats. In: Neuropharmacology. 54. Jahrgang, Nr. 3, 2008, S. 542–51, doi:10.1016/j.neuropharm.2007.11.005, PMID 18155073, PMC 2410088 (freier Volltext).
- ↑ a b Palucha A, Klak K, Branski P, van der Putten H, Flor PJ, Pilc A: Activation of the mGlu7 receptor elicits antidepressant-like effects in mice. In: Psychopharmacology. 194. Jahrgang, Nr. 4, 2007, S. 555–62, doi:10.1007/s00213-007-0856-2, PMID 17622518.
- ↑ Pelkey KA, Yuan X, Lavezzari G, Roche KW, McBain CJ: mGluR7 undergoes rapid internalization in response to activation by the allosteric agonist AMN082. In: Neuropharmacology. 52. Jahrgang, Nr. 1, 2007, S. 108–17, doi:10.1016/j.neuropharm.2006.07.020, PMID 16914173.
- ↑ Suzuki G, Tsukamoto N, Fushiki H, Kawagishi A, Nakamura M, Kurihara H, Mitsuya M, Ohkubo M, Ohta H: In vitro pharmacological characterization of novel isoxazolopyridone derivatives as allosteric metabotropic glutamate receptor 7 antagonists. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. 323. Jahrgang, Nr. 1, 2007, S. 147–56, doi:10.1124/jpet.107.124701, PMID 17609420.
- ↑ Kalinichev M, Rouillier M, Girard F, etal: ADX71743, a potent and selective negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 7: in vitro and in vivo characterization. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. 344. Jahrgang, Nr. 3, 2013, S. 624–36, doi:10.1124/jpet.112.200915, PMID 23257312.