Mizolastin

Mizolastin ist ein Arzneistoff, der als H₁-Antihistaminikum vor allem bei symptomatischer Behandlung von Heuschnupfen, allergischer Bindehautentzündung und Urtikaria Anwendung findet.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Mizolastin
Andere Namen	2-[{1-[1-(4-Fluorbenzyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-4-piperidinyl}(methyl)amino]-4(1H)-pyrimidinon (IUPAC) Latein: Mizolastinum
Summenformel	C24H25FN6O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 108612-45-9 EG-Nummer (Listennummer) 620-519-1 ECHA-InfoCard 100.149.406 PubChem 65906 ChemSpider 59315 DrugBank DB12523 Wikidata Q417830
Arzneistoffangaben
ATC-Code	R06AX25
Wirkstoffklasse	Systemische Antihistaminika
Wirkmechanismus	Antagonist an Histamin-H1-Rezeptoren
Eigenschaften
Molare Masse	432,49 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	217 °C
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Chemie

Mizolastin ist ein Benzimidazol-Derivat und strukturell gesehen ähnelt es dem Astemizol. Dieser Wirkstoff ist ein spezifischer Antagonist, der die Histamin-H₁-Rezeptoren blockiert. Er beeinflusst weder Adrenalin-, Acetylcholin- noch Serotonin-Rezeptoren. Mizolastin wurde 1998 vom Pharmakonzern sanofi-aventis entwickelt, der die Patentrechte jedoch auch an Schwarz Pharma veräußerte.

Wirkung

Mizolastin ist ausschließlich für orale Aufnahme vorgesehen, wird relativ schnell resorbiert, so dass nach ca. 60 bis 90 Minuten ein maximaler Plasmaspiegel erreicht ist und die Wirkung hält dank der relativ langen Eliminationshalbwertszeit über 24 Stunden an. Die Affinität von Mizolastin zu den H₁-Rezeptoren ist 10-mal größer als bei Cetirizin und etwa 20-mal höher als bei Loratadin.

Aufgrund des fehlenden Potentials, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden, wirkt es ausschließlich an peripheren H₁-Rezeptoren, hat also im Gegensatz zu anderen Antihistaminika nahezu keine sedierende Wirkung, obwohl dennoch temporäre Müdigkeitserscheinungen auftreten können.

Offenbar besitzt Mizolastin auch die Fähigkeit, die Synthese von Leukotrienen zu hemmen, weshalb man ihm antiinflammatorische Eigenschaften zuspricht. Vereinzelt wurden Beeinflussungen des QT-Intervalls beobachtet, jedoch konnten bisher weder definitive Wirkungen auf das QT-Intervall nachgewiesen, noch Arrhythmien in Zusammenhang mit Mizolastin beobachtet werden.

Da Cytochrom-P450-Isoenzyme an der Metabolisierung von Mizolastin beteiligt sind, kommt es zu Interaktionen bei gleichzeitiger Applikation von CYP3A4-Hemmern, Ketoconazol sowie Erythromycin sind daher kontraindiziert.

Pharmazie und Präparate

In klinischen Studien zeigte Mizolastin etwa vergleichbare Wirksamkeit mit Cetirizin und Loratadin. Es ist in Filmtabletten zu 10 mg erhältlich und in Deutschland rezeptpflichtig. Eine Applikation bei Kindern und schwangeren sowie stillenden Frauen ist aufgrund fehlender Untersuchungen nicht vorgesehen.

Die beiden Originalpräparate wurden unter den Namen Mizollen (Synthélabo) und Zolim (Schwarz Pharma) vertrieben – beide Marken gehören heute Sanofi.

Siehe auch

• Loratadin
• Cetirizin

Einzelnachweise/Anmerkungen

Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient weder der Selbstdiagnose noch wird dadurch eine Diagnose durch einen Arzt ersetzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!