Mocetinostat ist ein Histondeacetylasen-Inhibitor, der sich zurzeit in klinischen Studien zur Therapie von verschiedenen Krebserkrankungen, wie z. B. Follikuläres Lymphom, Hodgkin-Lymphom und Akute myeloische Leukämie, befindet.

Strukturformel
Strukturformel Mocetionstat
Allgemeines
Freiname Mocetinostat
Andere Namen

N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)methyl]benzamid

Summenformel C23H20N6O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 726169-73-9
PubChem 9865515
ChemSpider 8041206
DrugBank DB11830
Wikidata Q424869
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

HDAC-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 396,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]
keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Arzneilich wird das Dihydrobromidsalz verwendet.

Wirkmechanismus

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Mocetinostat inhibitiert selektiv die Histondeacetylasen 1,2,3 und 11, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen in Tumoren führt. Daraufhin kommt es zu einer Unterbrechung des Zellzyklus, zur Expression des Proteins P21 und darauffolgend zur Apoptose der Tumorzelle.

Literatur

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Einzelnachweise

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  1. a b Datenblatt MGCD0103 bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. Januar 2023 (PDF).