Samatasvir

Strukturformel
Allgemeines
Name	Samatasvir
Andere Namen	IDX-719; N-[(1R)-2-[(2S)-2-[6-[2-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]thieno[3,2-b]thiophen-5-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxo-1-phenylethyl]carbaminsäuremethylester (IUPAC);
Summenformel	C47H48N8O6S2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	53302707
ChemSpider	30843806
DrugBank	DB12660
Wikidata	Q21098899
Eigenschaften
Molare Masse	885,062 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.; Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Samatasvir ist ein experimenteller Arzneistoff und Virostatikum zur Behandlung von Infektionen mit dem Hepatitis-C-Virus. Dieser wurde ursprünglich von Idenix und jetzt von MSD entwickelt.

Eigenschaften

Samatasvir gehört zur Gruppe der NS5A-Inhibitoren. Es bindet an das Nichtstrukturprotein 5A des Hepatitis-C-Virus, wie auch Daclatasvir, Elbasvir (für HCV1 und HCV4), Ledipasvir, MK-8408, Odalasvir, Ombitasvir, Ravidasvir und Velpatasvir. Samatasvir wird oral verabreicht. Die EC₅₀ für Samatasvir liegt in vitro zwischen 2 und 24 pM für die HCV-Genotypen 1 bis 5.^[2] die EC₅₀ für den Genotyp HCV-1b steigt in Anwesenheit von 40 % Volumenanteil an Serum auf das zehnfache.^[2] Eine klinische Studie der Phase II wurde 2014 veröffentlicht.^[3]

Einzelnachweise

↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ ^a ^b J. P. Bilello, L. B. Lallos, J. F. McCarville, M. La Colla, I. Serra, C. Chapron, J. M. Gillum, C. Pierra, D. N. Standring, M. Seifer: In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. In: Antimicrobial agents and chemotherapy. Band 58, Nummer 8, August 2014, S. 4431–4442, doi:10.1128/AAC.02777-13, PMID 24867983, PMC 4136001 (freier Volltext).
↑ B. Vince, J. M. Hill, E. J. Lawitz, W. O’Riordan, L. R. Webster, D. M. Gruener, R. S. Mofsen, A. Murillo, E. Donovan, J. Chen, J. F. McCarville, J. Z. Sullivan-Bólyai, D. Mayers, X. J. Zhou: A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. In: Journal of hepatology. Band 60, Nummer 5, Mai 2014, S. 920–927, doi:10.1016/j.jhep.2014.01.003, PMID 24434503.

[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[Bilello-2] J. P. Bilello, L. B. Lallos, J. F. McCarville, M. La Colla, I. Serra, C. Chapron, J. M. Gillum, C. Pierra, D. N. Standring, M. Seifer: In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. In: Antimicrobial agents and chemotherapy. Band 58, Nummer 8, August 2014, S. 4431–4442, doi:10.1128/AAC.02777-13, PMID 24867983, PMC 4136001 (freier Volltext).

[3] B. Vince, J. M. Hill, E. J. Lawitz, W. O’Riordan, L. R. Webster, D. M. Gruener, R. S. Mofsen, A. Murillo, E. Donovan, J. Chen, J. F. McCarville, J. Z. Sullivan-Bólyai, D. Mayers, X. J. Zhou: A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. In: Journal of hepatology. Band 60, Nummer 5, Mai 2014, S. 920–927, doi:10.1016/j.jhep.2014.01.003, PMID 24434503.

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