Tezosentan
Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden.[2]
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Tezosentan | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C27H27N9O6S | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 605,63 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.[3]
Pharmakologie
BearbeitenTezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.[4]
Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.
Arzneilich kommt das Dinatriumsalz zum Einsatz.
Literatur
Bearbeiten- M. Clozel, H. Ramuz, V. Breu, P. Hess, B. Löffler, P. Coassolo, S. Roux: Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 290(2), S. 840–842 (1999)
- A. Treiber, P. L. M. VanGiersbergen, J. Dingemanse: Xenobiotica. 33(4), S. 399–414 (2001)
- J. Bergler-Klein, R. Pacher: Journal für Kardiologie 9(5), S. 169–175 (2002)
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ John J V McMurray et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. Band 298, Nr. 17, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009, PMID 17986694.
- ↑ J.J.V. McMurray, J.R. Teerlink, G. Cotter et al.: Outcomes in Patients With Acute Heart Failure. In: The Journal of the American Medical Association. Band 17, Nr. 298, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009.
- ↑ W. Urbanowicz, P. Sogni, R. Moreau, K. A. Tazi, E. Barriere, O. Poirel, A. Martin, M. C. Guimont, D. Cazals-Hatem, D. Lebrec: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. Band 53, Nr. 12, 2004, S. 1844–1849, doi:10.1136/gut.2003.036517, PMID 15542526.
Weblinks
Bearbeiten- Einträge im NIH-Studienregister (englisch)