Vaborbactam
Vaborbactam ist der internationale Freiname eines β-Lactamase-Inhibitors, der von Rempex Pharmaceuticals, einer Tochtergesellschaft von The Medicines Company, entwickelt wurde. Der Wirkstoff besitzt kein β-Lactam-Strukturelement und ist der erste Bor-haltige β-Lactamase-Hemmer.[4] Vaborbactam hat selbst keine antibiotische Wirkung, sondern hemmt β-Lactamasen, also jene Enzyme, die β-Lactam-Antibiotika abzubauen vermögen. In Kombination mit einem entsprechenden Antibiotikum kann es zur Behandlung von Infektionen mit gramnegativen Bakterien eingesetzt werden.[5]
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Vaborbactam[1] | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C12H16BNO5S | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 297,13 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
| Pharmakologische Daten[3] | |
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| Verabreichungsweg | intravenös |
| Plasmaeiweißbindung | ~ 33 % |
| Halbwertzeit | 2,25 Stunden |
| Metabolisierung | keine |
| Ausscheidung | Urin: 75–95 % |
In den Vereinigten Staaten wurde 2017 das Kombinationspräparat Meropenem/Vaborbactam (Handelsname: Vabomere) von der Food and Drug Administration zur Behandlung komplizierter Harnwegsinfektionen und von Nierenbeckenentzündung (Pyelonephritis) zugelassen.[6] In der EU ist das Arzneimittel seit 2018, in der Schweiz seit 2023 unter dem Namen Vaborem zugelassen.[7][8] Das Anwendungsgebiet umfasst neben dem komplizierten Harnwegsinfekt (einschließlich Pyelonephritis) auch komplizierte intraabdominelle Infektionen (Infektionen in Magen und Darm) und nosokomial erworbene Lungenentzündungen (Pneumonien).[3] Die Verabreichung erfolgt als intravenöse Infusion.
Die Kombination steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.
Weblinks
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Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ INN Recommended List 75. In: who.int. Abgerufen am 24. Juli 2024 (englisch).
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ a b Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (PDF) auf ec.europa.eu, 24. Juli 2023.
- ↑ Brett C. Bookser, K. Raja Reddy, Serge H. Boyer, Scott J. Hecker: Vaborbactam (in Combination with Meropenem as Vabomere), a Non‐β‐Lactam β‐Lactamase Inhibitor for Treatment of Complicated Urinary Tract Infections and Pyelonephritis. 22. September 2022, S. 17–40, doi:10.1002/9781119847281.ch2.
- ↑ Scott J. Hecker, K. Raja Reddy, Maxim Totrov, Gavin C. Hirst, Olga Lomovskaya, David C. Griffith, Paula King, Ruslan Tsivkovski, Dongxu Sun, Mojgan Sabet, Ziad Tarazi, Matthew C. Clifton, Kateri Atkins, Amy Raymond, Kristy T. Potts, Jan Abendroth, Serge H. Boyer, Jeffrey S. Loutit, Elizabeth E. Morgan, Stephanie Durso, Michael N. Dudley: Discovery of a Cyclic Boronic Acid β-Lactamase Inhibitor (RPX7009) with Utility vs Class A Serine Carbapenemases. In: Journal of Medicinal Chemistry. Band 58, Nr. 9, 14. Mai 2015, S. 3682–3692, doi:10.1021/acs.jmedchem.5b00127, PMID 25782055.
- ↑ Office of the Commissioner: FDA approves new antibacterial drug. 24. März 2020, abgerufen am 23. Juli 2024 (englisch).
- ↑ VABOREM Trockensub 1 g/1 g Durchstf 6 Stk. In: sai.refdata.ch. Abgerufen am 24. Juli 2024.
- ↑ Union Register of medicinal products - Public health - European Commission. In: ec.europa.eu. 15. April 2024, abgerufen am 24. Juli 2024 (englisch).