Voclosporin
Voclosporin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva. Es wird in der Behandlung der Lupus-Nephritis eingesetzt, einer Entzündung der Nieren, die als Folge des systemischen Lupus erythematodes (SLE) auftritt.
| Strukturformel | |||||||||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||||||||
| Freiname | Voclosporin[1] | ||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C63H111N11O12 | ||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
Weißer bis fast weißer Feststoff[2] | ||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Immunsuppressivum | ||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Calcineurin-Inibitor | ||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
| Molare Masse | 1214,62 g·mol−1 | ||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt |
> 144 °C (unter Zersetzung)[2] | ||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
Praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Aceton, Acetonitril, Ethanol und Methanol[2] | ||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||||||||
Wirkungsmechanismus
BearbeitenVoclosporin ist ein Analogon von Ciclosporin und hemmt wie dieses das Enzym Calcineurin, wodurch es zur Ausschüttung immunstimulierender Stoffe und einer Aktivierung und Vermehrung von Lymphozyten kommt. Der genaue Mechanismus ist nicht vollständig geklärt.[2]
Die Calcineurin-Hemmung ist stärker im Vergleich zu der des Ciclosporins, wodurch eine niedrigere Dosierung möglich ist. Auch bestehen Unterschiede in der Pharmakokinetik.[4]
Verwendung
BearbeitenVoclosporin wurde als Lupkynis (Aurinia Pharmaceuticals) im Januar 2021 in den USA zur oralen Behandlung der Lupus-Nephritis bei Erwachsenen zugelassen.[5] Die im September 2022 erteilte Zulassung in der EU umfasst – in Kombination mit dem Immunsuppressivum Mycophenolat-Mofetil – die Behandlung von erwachsenen Patienten mit aktiver Lupus-Nephritis der Klassen III, IV oder V (einschließlich gemischter Klassen III/V und IV/V).[6]
Einen für die Behandlung der chronischen, nicht infektiösen Uveitis (Luveniq) in der EU gestellten Zulassungsantrag wurde vom Antragsteller Lux Biosciences 2011 zurückgezogen, da die europäische Arzneimittelagentur ein positives Nutzen-Risiko-Verhältnis nicht gegeben sah.[7] Auch zur Behandlung der Schuppenflechte wurde Voclosporin untersucht.[8]
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ INN Recommended List 59, World Health Organisation (WHO), 9. März 2008.
- ↑ a b c d Lupkynis, Prescibing information, Stand Januar 2021.
- ↑ a b Datenblatt Voclosporin bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 7. Mai 2024 (PDF).
- ↑ Y. Li, M. Palmisano, D. Sun, S. Zhu: Pharmacokinetic Disposition Difference Between Cyclosporine and Voclosporin Drives Their Distinct Efficacy and Safety Profiles in Clinical Studies. Clinical Pharmacology, Bd. 12, 2020. doi:10.2147/CPAA.S255789.
- ↑ Drug Trials Snapshot: LUPKYNIS, abgerufen am 6. April 2021.
- ↑ Lupkynis auf der Website der Europäischen Arzneimittel-Agentur.
- ↑ Luveniq: Withdrawal of the marketing authorisation application, EMA, Oktober 2011.
- ↑ Barbara Ecker-Schlipf: Wie wirksam und sicher ist der Calcineurin-Inhibitor Voclosporin?, Arzneimitteltherapie, 2009.