Zaleplon
Zaleplon (Hersteller: Wyeth) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Einschlafstörungen.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Zaleplon | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
N-[3-(3-Cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamid (IUPAC) | |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C17H15N5O | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis fast weißes Pulver[1] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 305,33 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
praktisch unlöslich in Wasser, wenig löslich in Ethanol und Propylenglycol[1] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Die Substanz aus der Gruppe der Pyrazolopyrimidine (nicht-benzodiazepinen Hypnotika/Sedativa, Z-Drugs) ist aufgrund ihrer kurzen Eliminationshalbwertszeit von circa einer Stunde und des Fehlens aktiver Metaboliten zur Behandlung primärer Einschlafstörungen geeignet.
Geschichte
BearbeitenIn der EU[3] und der Schweiz wurde der Wirkstoff als das Präparat Sonata 1999 zugelassen. 2004 erteilte die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) eine unbefristete Zulassung.[3] In der Schweiz ging das Produkt jedoch 2013 wieder außer Handel; in der EU folgte dieser Schritt am 3. Juli 2015, an dem die EMA die Zulassung auf Wunsch des Zulassungsinhabers zurückzog.[3][4] Zaleplon ist noch in den USA als Sonata und Zaleplon erhältlich, in Kanada unter dem Namen Starnoc.[5]
Klinische Angaben
BearbeitenAnwendungsgebiete (Indikationen)
BearbeitenDer Wirkstoff Zaleplon ist angezeigt zur Behandlung von Patienten, die Schwierigkeit haben, einzuschlafen und für die die Störungen schwerwiegend und beeinträchtigend sind und eine unzumutbare Belastung darstellen.[6][7] Die maximale Behandlungsdauer soll zwei Wochen nicht überschreiten.[8] Das Medikament kann unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen werden oder nachdem der Patient zu Bett gegangen ist und Schwierigkeiten hat einzuschlafen.[9] Die Anwendung nach einer Nahrungseinnahme verzögert die Zeit zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration um circa zwei Stunden, das Ausmaß der Resorption bleibt jedoch unverändert.[10]
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
BearbeitenBei Leberinsuffizienz, Schlaf-Apnoe-Syndrom, Myasthenia gravis, schwerer respiratorischer Insuffizienz, Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren,[4] Alkoholismus[11], Drogenabhängigkeit[11], Schwangerschaft[6] oder Stillzeit[6] darf Zaleplon nicht verabreicht werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
BearbeitenMittelschwere Interaktionen von Zaleplon sind mit Ethanol zu erwarten. Es muss mit verstärkten Wirkungen wie Sedierung, Benommenheit und verminderter Aufmerksamkeit gerechnet werden. In Abhängigkeit von der individuellen Prädisposition kann die Konzentrationsfähigkeit (z. B. im Straßenverkehr) stark beeinträchtigt sein.[11] In Einzelfällen können lebensbedrohliche Zustände durch Atemdepression und kardiovaskuläre Effekte auftreten.[12]
Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)
BearbeitenDa der Qo-Wert von Zaleplon hoch ist (Qo=1), ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Qo-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.[13][14]
Literatur
Bearbeiten- Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9.
- W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. Urban & Fischer, München 2005, ISBN 3-437-42521-8.
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ a b c The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station 2006, ISBN 0-911910-00-X.
- ↑ a b Datenblatt Zaleplon bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 25. April 2011 (PDF).
- ↑ a b c Sonata. (PDF; 60 kB) Withdrawal of the marketing authorisation in the European Union. Europäische Arzneimittel-Agentur, 1. Oktober 2015, abgerufen am 24. November 2018 (englisch).
- ↑ a b Zaleplon|Sonata®|49|1999. In: Pharmazeutische Zeitung. 20. November 2017, abgerufen am 19. Oktober 2018: „HERSTELLER Meda […] DARREICHUNGSFORM Nicht mehr im Handel.“
- ↑ Eintrag zu Zaleplon in der DrugBank der University of Alberta
- ↑ a b c Gelbe Liste Online: Zaleplon. In: gelbe-liste. www.gelbe-liste.de, abgerufen am 4. November 2024.
- ↑ Harald Schmidt: Pharmakologie und Toxikologie: für Studium und Praxis ; mit 281 Tabellen. Schattauer Verlag, 2007, ISBN 978-3-7945-2295-8, S. 209.
- ↑ Hans-Bernd Rothenhäusler, Karl-Ludwig Täschner: Kompendium Praktische Psychiatrie: und Psychotherapie. Springer-Verlag, 2012, ISBN 978-3-7091-1237-3, S. 142.
- ↑ Hermann P. T. Ammon: Hunnius Pharmazeutisches Wörterbuch. Walter de Gruyter & Co KG, 2021, ISBN 978-3-11-242212-0, S. 1822.
- ↑ Otto Benkert, Ion Anghelescu, Christoph Fehr, Gerhard Gründer, Philip Heiser, Christoph Hiemke, Christian Lange-Asschenfeldt, M. J. Müller, M. Paulzen, Francesca Regen, Axel Steiger: Pocket Guide Psychopharmaka von A bis Z. Springer, Berlin, Heidelberg 2010, ISBN 978-3-642-01910-4, Zaleplon, S. 265–266, doi:10.1007/978-3-642-01910-4_119.
- ↑ a b c Manfred Gerlach, Claudia Mehler-Wex, Susanne Walitza, Andreas Warnke, Christoph Wewetzer: Neuro-/Psychopharmaka im Kindes- und Jugendalter: Grundlagen und Therapie. Springer-Verlag, 2016, ISBN 978-3-662-48624-5.
- ↑ Jürg Schifferli, Ronald A. Schoenenberger, Walter E. Haefeli: Internistische Notfälle: Sicher durch die Akutsituation und die nachfolgenden 48 Stunden. Georg Thieme Verlag, 2008, ISBN 978-3-13-158978-1, S. 464.
- ↑ Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz. Zaleplon. Universitätsklinikum Heidelberg, 7. Januar 2013, archiviert vom (nicht mehr online verfügbar) am 23. Mai 2013; abgerufen am 20. Oktober 2018 (Webarchivfassungen ab 2016 warnen, die Seite sei möglicherweise veraltet, und leiten auf die aktuelle Startseite von dosing.de um).
- ↑ D. J. Greenblatt, J. S. Harmatz, L. L. von Moltke, B. L. Ehrenberg, L. Harrel, K. Corbett, M. Counihan, J. A. Graf, M. Darwish, P. Mertzanis, P. T. Martin, W. H. Cevallos, R. I. Shader: Comparative kinetics and dynamics of zaleplon, zolpidem, and placebo. In: Clin Pharmacol Ther. 64, 1998, S. 553–561.