Aleplasinin
Aleplasinin ist ein experimenteller Arzneistoff aus der Gruppe der Plasminogen-Aktivator-Inhibitoren (PAI-1-Inhibitoren). Es wird von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Wyeth entwickelt und soll als Arzneimittel gegen die Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden.
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Aleplasinin | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C28H27NO3 | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 425,5 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Wirkmechanismus
BearbeitenBei der Alzheimer-Krankheit lagern sich senile Plaques, aus fehlerhaft gefalteten Beta-Amyloid-Peptiden, zusammen mit Neurofibrillen in Neuronen an. Dies führt zu einer Nekrose der Nervenzellen.
Das Beta-Amyloid-Peptid aktiviert den gewebespezifischen Plasminogenaktivator tPA (tissue plasminogen activator), dieser wiederum aktiviert Plasminogen, welches die Plasmin-Synthese induziert. Plasmin stimuliert den Abbau von Beta-Amyloid.
tPA wiederum wird durch den Plasminogen-Aktivator-Inhibitor PAI-1 inhibiert. Bei der Alzheimer-Krankheit ist diese Inhibierung um ein Vielfaches verstärkt. Aleplasinin inhibiert selektiv PAI-1 und verhindert somit eine Hemmung des tPA. Dadurch wird das Beta-Amyloid-Peptid vermehrt abgebaut und kann sich nicht mehr mit den Neurofibrillen in den Nervenzellen zusammenlagern. So wird eine Nekrose verhindert.
Literatur
Bearbeiten- J.S. Jacobsen, et al., M.N. Pangalos: Enhanced clearance of Aβ in brain by sustaining the plasmin proteolysis cascade, in: Proceedings Natural Academy Sciences, 2008, 105, S. 8754–8759; doi:10.1073/pnas.0710823105
- American Medical Association: STATEMENT ON A NONPROPRIETARY NAME ADOPTED BY THE USAN COUNCIL: Aleplasinin ( vom 7. Oktober 2008 im Internet Archive)
Einzelnachweise
Bearbeiten- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.