Folsäure-Antagonisten

Folsäure-Antagonisten sind Substanzen, die als Analoga der Folsäure in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese eingreifen und über eine Enzymhemmung vor allem am Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR), aber auch anderen, ihre Wirkung entfalten. Folsäure-Antagonisten im engeren Sinne sind eine kleine Gruppe von Zytostatika (Antimetabolite).

Arzneistoffe der Gruppe

Zytostatika (auf den menschlichen Organismus wirkend)

Methotrexat (MTX) als Leitsubstanz^[1]^[2]
Pemetrexed^[1]
Aminopterin^[2]

Antiinfektiva (auf Krankheitserreger wirkend)

Andere Arzneimittelgruppen (Folsäure-Hemmung als Nebenwirkung)

Lamotrigin (geringfügig)

Geschichtliches

Vor der Zulassung von Pemetrexed wurde der Begriff Folsäure-Antagonist als Synonym für Methotrexat verwendet und ist auch heute noch sehr gebräuchlich.

Den ersten Folsäure-Antagonisten in Form von Aminopterin entwickelten der Chemiker Yellapragada Subbarow 1947 in Zusammenarbeit mit dem Arzt Sidney Farber. Er wurde bei der Leukämie-Behandlung von Kindern sehr erfolgreich eingesetzt und beide entwickelten auch Methotrexat.

Siehe auch

Aminopterin-Syndrom

Einzelnachweise

↑ ^a ^b Ruß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Oktober 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.
↑ ^a ^b ^c Siegfried Ebel und Hermann J. Roth (Herausgeber): Lexikon der Pharmazie, Georg Thieme Verlag, 1987, S. 266, ISBN 3-13-672201-9.

[AMPP-1] Ruß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Oktober 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.

[Ebel-2] Siegfried Ebel und Hermann J. Roth (Herausgeber): Lexikon der Pharmazie, Georg Thieme Verlag, 1987, S. 266, ISBN 3-13-672201-9.

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