Levocabastin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Levocabastin
Andere Namen	(3S,4R)-1-[4-Cyano-4-(4-fluorphenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenylpiperidin-4-carbonsäure; {3S-[1(cis),3α,4β]-1-[4-Cyano-4-(4-fluorphenyl)cyclohexyl]}-3-methyl-4-phenylpiperidin-4-carbonsäure;
Summenformel	C26H29FN2O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	54385
ChemSpider	16736421
DrugBank	DB01106
Wikidata	Q2240116
Arzneistoffangaben
ATC-Code	R01AC02, S01GX02
Wirkstoffklasse	Antihistaminikum
Wirkmechanismus	H1-Rezeptorantagonist
Eigenschaften
Molare Masse	420,5 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Hydrochlorid Achtung
H- und P-Sätze	H: 315‐319‐335
	P: 261‐305+351+338
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.; Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Levocabastin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H₁-Antihistaminika der zweiten Generation. Es wird in Form von einer Suspension als Augentropfen und Nasenspray zur lokalen symptomatischen Behandlung allergischer Erkrankungen eingesetzt.

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Levocabastin ist ein H₁-Antihistaminikum, das ausschließlich topisch angewendet wird. Levocabastinhaltige Augentropfen und Nasensprays sind zur symptomatischen Behandlung der allergischen Konjunktivitis, einschließlich der Konjunctivitis vernalis (Frühjahrskatarrh), bzw. zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis zugelassen.^[2]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegen levocabastinhaltige Arzneimittel ist deren Anwendung kontraindiziert.^[2]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei bestimmungsgemäßer Anwendung sind kaum Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu erwarten. Oxymetazolin-haltige Nasensprays können die Aufnahme von nasal verabreichtem Levocabastin vorübergehend verringern.^[2]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Ein embryotoxisches oder teratogenes Potential konnte aus tierexperimentellen Studien nicht abgeleitet werden. Da nur begrenzte Daten von schwangeren Frauen vorliegen, gilt das Risiko für eine Schwangerschaft beim Menschen als weitgehend unbekannt.^[2]

Der Übergang von nasal bzw. ophthal verabreichten Levocabastin in die Muttermilch ist begrenzt (etwa 0,6 bzw. 0,3 Prozent). Die Anwendung in der Stillzeit erfolgt nach einer Nutzen-Risiko-Abwägung.^[2]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Bei der Anwendung von Levocabastin-Augentropfen treten häufig (1 – 10 Prozent) Augenschmerzen und verschwommenes Sehen auf. Gelegentlich (0,1 – 1 Prozent) tritt ein Augenlidödem auf. Konjunktivitis, Augenschwellung, Blepharitis, oculare Hyperämie, tränende Augen, sonstige Beschwerden am Verabreichungsort, Angioödem, Überempfindlichkeit, Kontaktdermatitis, Urtikaria und Kopfschmerzen sind sehr selten (< 0,01 Prozent).^[2]

Sehr häufig (< 10 Prozent) nach der Anwendung von Levocabastin-Nasensprays wurden Kopfschmerzen beobachtet. Häufig treten auch Übelkeit, Müdigkeit, Schmerzen, Sinusitis, Benommenheit, Schläfrigkeit, Schmerzen im Rachen-Kehlkopf-Bereich, Epistaxis (Nasenbluten) und Husten auf. Gelegentlich treten Angioödeme, Unwohlsein, Reizung, Schmerzen, Trockenheit am Verabreichungsort, Überempfindlichkeitsreaktionen, Dyspnoe, Nasenbeschwerden, nasale Kongestion und Bronchospasmus auf. Nebenwirkungen, wie Tachykardie, Brennen, Unbehagen am Verabreichungsort und Nasalödem sind selten (0,01 – 0,1 Prozent).^[2]

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Levocabastin ist ein H₁-Rezeptorantagonist mit einer Selektivität gegenüber anderen Histamin- und Aminrezeptoren. Des Weiteren bindet Levocabastin an den Neurotensinrezeptor NTS₂.

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Die systemische Bioverfügbarkeit von Levocabastin nach Anwendung am Auge liegt bei etwa 30 bis 60 Prozent. Bei bestimmungsgemäßer Anwendung werden keine wirksamen Blutspiegel erreicht. Nach Anwendung in der Nase beträgt die systemische Bioverfügbarkeit 60 bis 80 Prozent. Die Plasmahalbwertzeit liegt bei 35 bis 40 Stunden. Systemisch aufgenommenes Levocabastin wird überwiegend über den Urin ausgeschieden.^[2]

Handelsnamen

Monopräparate

Livocab (D); Livostin (A, CH); Levoreact (I)

Einzelnachweise

↑ ^a ^b Datenblatt Levocabastine hydrochloride, ≥99% (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 3. Januar 2013 (PDF).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h Fachinformation Livocab Kombi. McNeil. Stand März 2011.

[Sigma-1] Datenblatt Levocabastine hydrochloride, ≥99% (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 3. Januar 2013 (PDF).

[FI_Livocab-2] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h Fachinformation Livocab Kombi. McNeil. Stand März 2011.

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[2]