- Therapie maligner onkologischer und hämatologischer Erkrankungen; Übersicht gebräuchlicher Arzneistoffe.
Ohne Oralia. Beachte: zahlreiche Wirkstoffe werden kombiniert eingesetzt.
Zytostatika
Bearbeiten| Wirkstoff | Pharmakodynamik | Sonstige Angaben |
|---|---|---|
| Actinomycin D (Dactinomycin) | Actinomycin (Streptomyces); Bindung an DNA, Interkalation, Inhibit. v. Topoisomerase II, Inhibit. v. RNA-Synthese. | Ind.: ggf. u.a. Chorionkarzinom, Wilms-Tumor. Weitestgehend außer Handel. |
| Arsentrioxid | Verschiedene Erklärungsansätze (u.a. Apopotose-induzierende Effekte, Zerstörung eines entarteten Proteins, welches die myeloische Leukozyt.-Ausreif. behindert). | Ind.: AML (rezidiv./ refrakt. akut. Promyelozyten-Leukämie (APL)). |
| Asparaginase | Enzym; Hydrolyse von Asparagin. | Ind.: ALL, NHL. |
| Azacitidin | Antimetabolit; Methyltransferasehemmung, Demethylierung. | Ind. u.a. AML. |
| Bendamustin | N-Lost, Alkylans; DNA-Quervernetz., Strangbrüche. | Ind. u.a. CLL, multiples Myelom u.a. Lymphome, Mamma- u. Bronchialkarz. |
| Bleomycin | Glykopeptid-AB (Streptomyces); komplexiert Fe(II), reaktive Sauerst. induziert Aktivierung d. Komplexes, Strangbrüche. DNA-Replikation gehemmt. | Ind. u.a. Hodenkarz., Plattenepithelkarz. |
| Busulfan | Alkylans; bifunkt. (zwei Methansulfonat-Gruppen als Leaving Group), DNA-Quervernetz, Angriff div. weiterer Strukturen. | Ind. u.a. CML. |
| Cabazitaxel | Taxan, partialsynth.; Mitosegift/ Interphasehemmstoff; Bindung an β-Tubulin, Stabilisierung des Spindelapparates. | Ind.: hormonrefraktäres metast. Prostatakarz. |
| Capecitabin | Orales Zytostatikum; Prodrug, aktiv. Wirkst. ist 5-Fluorouracil; siehe Fluorouracil. | Ind. u.a. colorekt. Karz., Mamma-, Ösophagus- u. Magenkarz. |
| Carboplatin | Alkylans; DNA-Bindung, Quervernetz. | Ind.: div. Karzinome, z.a. Ovarial- u. Bronchialkarz. |
| Carmustin | Nitrosoharnstoff, Alkylans; DNA-Quervernetz. | ZNS-gängig; Ind.: u.a. Stammzelltransplantation, ZNS-Tumoren/ -Metastasen, NHL. |
| Chlorambucil | N-Lost, Alkylans; DNA-Quervernetz., Strangbrüche. | Ind. u.a. Leukämien, Lymphome. |
| Cladribin | Antimetabolit; Desoxyadenosin-Analogon. | Ind.: u.a. div. Leukämien. |
| Cisplatin | Alkylans; DNA-Quervernetz. | Ind. div. Karzinome, u.a. Bronchialkarz. |
| Cyclophosphamid | N-Lost, Alkylans; DNA-Quervernetz. | Ind. u.a. div. Karzinome wie Mammakarz., Weichteilsarkom, Lymphome, CLL. |
| Cytarabin | Pyrimidin- bzw. Cytosinanalogon, Antimetabolit; intrazellul. Toxifizierung zu Triphosphat; div. Interaktionen mit DNA u. RNA. | Ind.: u.a. AML, ALL, NHL. |
| Dacarbazin | Alkylans; DNA-Synth.-Hemmung | Ind.: Melanome, Weichteilsarkome, Morbus Hodgkin |
| Daunorubicin | Anthracyclin (Streptomyces); div. Effekte, u.a. DNA-Bindung, Beeinfl. v. Transkript. u. Replikation; Interkalation, Stabilisierung v. DNA/Topoisomerase II-Komplex. | Ind. u.a. Leukämien. |
| Decitabin | Methyltransferasehemmung, Demethylierung. | Ind.: u.a. Myelodysplastisches Syndrom, AML |
| Docetaxel | Taxan, Paclitaxel-Derivat; Mitosegift/ Interphasehemmstoff; Bindung an β-Tubulin, Stabilisierung des Spindelapparates. | Ind.: div. Karzinome, u.a. Mamma-, Prostata-, Ovarialkarz., NSCLC. |
| Doxorubicin | Anthracyclin; div. Effekte, u.a. DNA-Bindung, Beeinfl. v. Transkript. u. Replikation; Interkalation, Stabilisierung v. DNA/Topoisomerase II-Komplex. | Daunorubicin-Derivat; Ind. u.a. Mamma-, Bronchialkarz., Lymphome; Chemoembolisation v. Leberzellkarz. |
| Liposomales Doxorubixin | Siehe Doxorubicin. | PEG-liposomal zwecks verbesserter Kinetik; Ind.: u.a. metastas. Mammakarz, Ovarialkarz. |
| Epirubicin | Anthracyclin; div. Effekte, u.a. DNA-Bindung, Beeinfl. v. Transkript. u. Replikation; Interkalation, Stabilisierung v. DNA/Topoisomerase II-Komplex. | Daunorubicin-Derivat; Ind. u.a. Mamma-, Bronchial-, Magenkarz., Lymphome, Weichteilsarkome. |
| Eribulin | Mitosegift; Bindung an Tubulin, Inhibit. des Mikrotubuliwachstums. | Synth. Analogon eines tierisch. Toxins (Halichondrin B) aus Halichondria okadai; Ind.: Mammakarz. (klinische Signifikanz der Wirksamkeit umstritten). |
| Estramustin | N-Lost, Steroid; Alkylans; DNA-Quervernetz; Androgenrezeptorbindung; u.a. | Ind.: Prostatakarzinom; mehr oder weniger selektiv wirksam. |
| Etoposid | Podophyllotoxin-Derivat; Inhibit. v. Topoisomerase II, Zellzyklus-Arrest in Stadium G2. | Ind.: u.a. AML, Morb. Hodgkin, NHL, SCLC, Keimzelltumoren. |
| Etoposidphosphat | Phosphorsäureester v. Etoposid, u.a. besser wasserlöslich; Metabol. zu Etoposid. | Ind.: siehe Etoposid. |
| Gemcitabin | Antimetabolit; Pyrimidin- bzw. Cytidin-Analogon (Cytidin: Cytosin-Ribose). | Ind.: u.a. Pankreas-, Bronchial-, Mamma- u. Harnblasenkarz. |
| Idarubicin | Anthracyclin; div. Effekte, u.a. DNA-Bindung, Beeinfl. v. Transkript. u. Replikation; Interkalation, Topoisomerase II-Inhibit. | Daunorubicin-Derivat; Ind.: akute Leukämien. |
| Fludarabin | Antimetabolit; Purinanalogon. | Ind.: CLL, (NHL). |
| Fluorouracil | Pyrimidinanalogon, Antimetabolit; Thymidylat-Synthase-Hemmung (Fluor: schlechte Leaving Group); DNA-Synth.-Hemmung. | Ind.: u.a. colorekt. Karz., Mammakarz. |
| Ifosfamid | N-Lost, Alkylans; DNA-Quervernetz. | Ind. u.a. Weichteil- u. Osteosarkome, NHL. |
| Irinotecan | Camptothecin-Derivat; Inhibit. v. Toposiomerase I, DNA-Synth.-Hemmung, Doppelstrangbrüche. | Ind.: u.a. colorekt. Karz., Zervix-, Ösophagus-, Pankreaskarz. |
| Lomustin | Nitrosoharnstoff, Alkylans; DNA-Quervernetz. | ZNS-gängig; Ind.: u.a. ZNS-Tumoren/ -Metastasen, NHL. |
| Melphalan | N-Lost, Alkylans; DNA-Quervernetz. | Ind. u.a. multiples Myelom, Ovarialkarz. |
| Methotrexat | Antimetabolit, Folsäureanalogon, Folatantagonist; kompetet. Dihydrofolatreduktase-Antagon.; hemmt Purin-, Pyrimidin- u. Nukleinsäure-Synth. | Ind.: u.a. ALL, Mammakarz., div. Autoimmunerkr. |
| Mitomycin C | Zytotox. Antibiotikum (Streptomyces) ; Interkalation, DNA-Quervernetz., DNA-Synth.-Hemmung. | Ind.: u.a. Magen-, Mamma-, Pankreas- u. Bronchialkarz.; Harnblasenkarz. (Blaseninstillation). |
| Mitoxantron | Anthracendion (strukturverwandt mit Anthracyclinen); Inhibit. v. Topoisomerase II, Interkalation v. DNA. | Ind.: u.a. div. Karz., Lymphome, Leukämien, MS. |
| Nimustin | Nitrosoharnstoff, Alkylans; DNA-Quervernetz. | ZNS-gängig; Ind.: u.a. ZNS-Tumoren/ -Metastasen. |
| Oxaliplatin | Alkylans; DNA-Bindung, Quervernetz. | Ind.: colorekt. Karzinom. |
| Paclitaxel | Taxan (Taxus brevifolia; partialsynth. aus Baccatin); Mitosegift/ Interphasehemmstoff; Bindung an β-Tubulin, Stabilisierung des Spindelapparates. | Ind.: div. Karzinome, u.a. Mammakarz., Bronchialkarz., Pankreaskarz. |
| Paclitaxel-Albumin (Nab-Paclitaxel) | Siehe Paclitaxel. | Paclitaxel, gebunden an Humanalbumin zwecks verbesserter Kinetik und Verträglichkeit. Ind.: div. Karzinome. |
| Pemetrexed | Folsäureantagonist; Multi-target-Enzyminhibitor: Inhibit. v. Thymidylat-Synthase u. Dihydrofolat-Reduktase (Störung d. Pyrimidinsynth.) sowie Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (Störung d. Purinbiosynthese) | Ind.: malignes Pleuramesotheliom, NSCLC. |
| Pixantron | Topoisomerase II-Hemmstoff, Interkalation. | Mitoxantron-Analogon; Ind.: NHL. |
| Teniposid | Podophyllotoxin-Derivat; Inhibit. v. Topoisomerase II, Doppelstrangbrüche; Zellzyklus-Arrest in Stadium G2. | Ind.: u.a. Morb. Hodgkin, NHL. |
| Thiotepa | Alkylans; DNA-Synth.-Hemmung. | Ind.: u.a. Mamma-, Harnblasen-, Ovarialkarz. |
| Topotecan | Camptothecin-Derivat; Inhibit. v. Toposiomerase I, DNA-Synth.-Hemmung, Doppelstrangbrüche. | Ind.: u.a. SCLC, Ovarialkarz. |
| Trabectedin | DNA-Bindung, Zellzyklusstörungen. | Tierisch. Alkaloid aus Ecteinascidia turbinata; Ind.: Weichteilsarkome. |
| Treosulfan | Alkylans. | Ind.: palliativ. Therap. epithelialer Ovarialkarz. (FIGO Stadien II-IV). |
| Vinblastin | Vinca-Alkaloid, natürl. (Catharanthus roseus); Mitosegift (Bindung an Tubulin, Inhibit. der Ausbildung d. Mikrotubuli/ des Spindelapparates; DNA- und RNA-Synth.-Hemm. | Ind.: u.a. NHL, Leukämien, Morb. Hodgkin. |
| Vincristin | Vinca-Alkaloid, partialsynth.; Mitosegift (s. Vinblastin). | Ind.: u.a. akute Leukämien, Morb. Hodgkin, malign. Melanom, Mammakarz., SCLC. |
| Vindesin | Vinca-Alkaloid, partialsynth. (Vinblastin-Derivat); Mitosegift (s. Vinblastin). | Ind.: u.a. ALL, Neuroblastom. |
| Vinorelbin | Vinca-Alkaloid, partialsynth. (Vincristin-Derivat); Mitosegift (s. Vinblastin). | Ind.: div. Karzinome, u.a. NSCLC, Mammakarz. |
Es handelt sich oftmals um Prodrugs.
Antikörper u.a. targetspezifische Wirkstoffe
Bearbeiten- Monoklonale Antikörper und andere
| Wirkstoff | Pharmakodynamik | Sonstige Angaben |
|---|---|---|
| Aflibercept (Zaltrap®) | Target: VEGF, PGF; Angiogenese-Inhibit. | Ind.: u.a. metast. colorekt. Karz. |
| Atezolizumab (Tecentriq®) | Target: PD-1-Ligand (Ligand des programmed cell death protein 1); Bindung des PD-1-Liganden an PD1 und B7.1. inhibitiert; Checkpoint-Inhibitor, reaktiviert Immunsystem ggü. Krebszellen. | Ind.: NSCLC, Urothelkarz. |
| Avelumab (Bavencio®) | Target: PD-1-Ligand; Hemmung d. PD-1- und B7.1-Signalweges; Aktivierung d. Immunantwort; Induktion d. Tumorzell-Lyse. | Ind.: metast. Merkelzellkarz. |
| Bevacizumab (Avastin®) | Target: vascul. endoth. growth factor (VEGF); Hemmung der Angiogenese. | Ind. div. Karzinome, u.a. Bronchial-, Colorekt.- u. Mammakarz. |
| Bortezomib (Velcade®) | Target: 26S-Proteasom; Proteasominhibitor; Störung des Abbaus von Proteinen, Zellzyklus-Arrest, Apoptose. | Ind.: u.a. multiples Myelom |
| Carfilzomib (Kyprolis®) | Irreversibler Proteasominhibitor; siehe Bortezomib. | Ind.: multiples Myelom. |
| Cemiplimab (Libtayo® | Target: PD-1-Rezeptor auf T-Zellen (Ligandenbindung (PD-L1 und PD-L2) gehemmt, T-Zell-Aktivität erhöht); verstärkte Immunantwort ggü. Tumor. | Ind.: metast. oder lokal fortgeschr. Plattenepithelkarz. d. Haut. |
| Cetuximab (Ebritux®) | Target: EGFR-Rezeptor; Inhibit. d. Bindung v. Epidermal Growth Faktor, gehemmtes Tumorwachstum. | Chimärer MAK; Ind.: metast. colorekt. Karz. (EGFR-exprimierend, m. Ras-Wildtyp), Plattenepithelkarz. |
| Daratumumab (Darzalex®) | Target: Oberflächenprotein CD38 (v.a. auf Myelomzellen exprimiert); Zelladhäsion und Signalwege/ Zellkommunikation sowie Proliferationsregulation gestört; Zelltod direkt u. indirekt induziert. | Ind.: multiplen Myelom (nach Versagen anderer Therapieoptionen). |
| Durvalumab (Imfinzi®) | Target: PD-L1 (programmed cell death ligand 1), Checkpoint-Inhibitor, Wechselwirkung von PD-L1/PD-1 und PD-L1/CD80 unterdrückt, antitumorale Immunantwort verstärkt. | Ind.: NSCLC, Stadium III. |
| Elotuzumab (Empliciti®) | Target: SLAMF7 (Signaling Lymphocyte Activation Molecule Family Member 7); Bindung an Fc-Rezeptor CD16 (NK-Zellen) und SLAMF7 (Myelomzellen); Aktivierung der NK-Zellen ggü. Myelomzellen. | Ind.: multiples Myelom. |
| Ibritumomab | Target: CD20. | Als MAK-Wirstoff-Konjugat in Anwendung; s.u. Ibritumomab-Tiuxetan. |
| Ipilimumab (Yervoy®) | Target: CTLA-4; Interaktion zw. CTLA-4 und CD80/CD86 inhibit., dadurch verstärkte T-Zell-Aktivität. | Ind.: malignes Melanom. |
| Nivolumab (Opdivo®) | Target: PD-1-Rezeptor; Checkpoint-Inhibitor, antitumorale Immunantwort verstärkt. | Ind.: u.a NSCLC, malign. Melanom, Nierenzellkarz. |
| Obinutuzumab (Gazyvaro®) | Target: CD20; siehe Rituximab. (Glycoengeneering; im Vgl. mit Ritux. effektivere Wirkung ggü. B-Zellen.) | Ind.: CLL, follikuläres Lymphom. |
| Olaratumab (Lartruvo®) | Target: Derived Growth Factor Receptor (PDGFRα); Bindung d. Liganden inhibitiert, Tumorwachstum gehemmt. | Ind.: Weichteilsarkom; beachte Rote-Hand-Brief. |
| Panitumumab (Vectibix®) | Target: EGFR-Rezeptor; Inhibit. d. Bindung v. Epidermal Growth Faktor, gehemmtes Tumorwachstum. | Humaner MAK; Ind.: colorekt. Karz. |
| Pembrolizumab (Keytruda®) | Target: PD-1-Rezeptor; Checkpoint-Inhibitor; Interaktion m. Liganden (PD-L1, PD-L2) inhibit., T-Zell-vermittelte Immunreaktion ggü. Tumorzellen verstärkt. | Ind.: nicht resezierbares o. metast. Melanom. |
| Pertuzumab (Perjeta®) | Target: HER2 (Subdomäne II); Inhibit. d. ligandenabhängigen Dimerisierung v. HER2 mit HER3 u. HER4; Wachstumssignale inhibitiert. Induktion antikörpervermittelter Zytotox. | Ind.: HER2-positives Mammakarz. |
| Ramucirumab (Cyramza®) | Target: vaskul. endothel. Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (VEGFR-2); Angiogenese-Inhibit. | Ind.: Magenkarz. |
| Rituximab (MabThera®) | Target: CD20; Markierung der Zelle, Induktion antikörpervermittelter Zytotox, komplementabhängige Zytolyse. | Ind.: CD20-positives, diffuses großzell. B-Zell-NHL u.a. Lymphome; div. weitere Erkr, z.B. Autoimmunerkr. |
| Tositumomab (Bexxar®) | Target: CD20. | Ind.: Lymphome. Außer Handel. |
| Trastuzumab (Herceptin®) | Target: HER2; Induktion einer antitumoralen Immunantwort. | Ind.: u.a. HER2-positives Mammakarz., HER-posit. Magenkarz. |
siehe auch: Tyrosinkinasen
Bewaffnete Antikörper: MAK-Wirkst.-Konjugate
Bearbeiten| Wirkstoff | Pharmakodynamik | Sonstige Angaben |
|---|---|---|
| Belantamab-Mafodotin (Blenrep®) | IgG1κ-Antikörper Belantamab, Target: B-cell maturation antigen (BCMA); Zytotoxin: Monomethylauristatin F (MMAF) | Ind.: vorbehandeltes multiples Myelom, progress. |
| Brentuximab-Vedotin (Adcetris®) | Bewaffneter Antikörper (Antikörper-Wirkstoff-Konjugat); Target d. Antikörpers: CD30; zytotox. Wirkst. Monomethylauristatin E bindet an Tubulin (Mitosegift) | Ind.: u.a. rezidiv. o. therapierefraktäres, CD30-positives Hodgkin-Lymphom. |
| Enfortumab-Vedotin (Padcev®) | Target d. Antikörpers: ... | Ind.: ... |
| Gemtuzumab-Ozogamicin (Mylotarg®) | Target d. Antikörpers: B-Zell-Rezeptor CD33; nach Bindung intrazelluläre Freisetzung eines Calicheamicins; u.a. DNA-Strangbrüche. | Ind.: CD33-positive AML in Komb. mit Daunorub./ Cytarabin. |
| Ibritumomab-Tiuxetan (Zevalin®) | Target d. Antikörpers: CD20; Tiuxetan: Chelator, Bindung radioakt. Isotope zur gezielten Bestrahlung. | Ind.: div. Lymphome. |
| Inotuzumab Ozogamicin (Besponsa®) | Target d. Antikörpers: CD22; nach Bindung intrazelluläre Freisetzung eines Calicheamicins; u.a. DNA-Strangbrüche. | Ind.: ALL. |
| Polatuzumab-Vedotin (Polivy®) | Target d. Antikörpers: CD79b; zytotox. Wirkst. Monomethylauristatin E. | Ind.: NHL (refraktäres oder rezidiviertes DLBCL). |
| Sacituzumab-Govitecan (Trodelvy®) | Target d. Antikörpers: Trop2. Toxin: Topoisomeraseinhibitor. | Ind.: Mammakarzinom |
| Trastuzumab-Deruxtecan (Enhertu®) | Target d. Antikörpers: ... | Ind.: ... |
| Trastuzumab-Emtansin (Kadcyla®) | Target d. Antikörpers: HER2; Wirkung d. Antikörpers: s.o. Trastuzumab. Emtansin (Mertansin, DM1): Mitosegift, Bindung an Tubulin. | Ind.: HER2-positives, inoperabl., lokal fortgeschr. o. metast. Mammakarz. |
Protektiva
Bearbeiten| Wirkstoff | Pharmakodynamik | Sonstige Angaben |
|---|---|---|
| Folinsäure | Aktives Folsäurederivat. | Ind.: Antidot ggü. Folsäure-Antagonisten; Reduzierung d. UAW v. MTX. |
| Mesna | Bindung von Acrolein. | Ind.: Uroprotektivum, z.B. bei Therapie m. Cyclophosphamid. |
| Palifermin (Kepivance®) | Humaner Keratinozyten-Wachstumsfaktor. | Ind.: Reduktion therapiebedingter Mukositis unter Zytostatika. |
Anhang
Bearbeiten- Galerie
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Zellzyklus -
Resistenzmechan. ggü. Zytostatika (Auswahl) -
Hepatozell. Karzinom -
ALL (Knochenmark)
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- Links
Ergänzung; weitere Wirkstoffe, nicht-onkolog.: Alemtuzumab (MS), Emicizumab (Hämophilie), Ocrelizumab (MS)